Ονομασίες φαρμάκων αντιβιοτικών φθοροκινολονών

Ο σύγχρονος ρυθμός ζωής αποδυναμώνει την ανθρώπινη ανοσία και τα παθογόνα των μολυσματικών ασθενειών μεταλλάσσονται και γίνονται ανθεκτικά στις κύριες χημικές ουσίες της κατηγορίας πενικιλίνης.

Αυτό συμβαίνει λόγω της παράλογης ανεξέλεγκτης χρήσης και του αναλφαβητισμού του πληθυσμού σε θέματα ιατρικής φύσης..

Η ανακάλυψη των μέσων του περασμένου αιώνα - φθοροκινολόνες - μπορεί να αντιμετωπίσει με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες με ελάχιστες αρνητικές συνέπειες για το σώμα. Έξι σύγχρονα φάρμακα περιλαμβάνονται ακόμη και στον κατάλογο των βασικών.

Ο παρακάτω πίνακας θα σας βοηθήσει να πάρετε μια πλήρη εικόνα της αποτελεσματικότητας των αντιβακτηριακών παραγόντων. Οι στήλες περιέχουν όλες τις εναλλακτικές εμπορικές ονομασίες για κινολόνες.

ΟνομαΑντιβακτηριακό
δράση και χαρακτηριστικά
Αναλογικά
Οξέα
ΝαλιντικσκόγιαΕκδηλώνεται μόνο έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων.Nevigramon, Negram
ΠιπεμίδιοΕυρύτερο φάσμα αντιμικροβιακής δραστηριότητας και μεγαλύτερη διάρκεια ημιζωής.Παλίν
ΟξολινικήΗ βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλότερη από εκείνη των δύο προηγούμενων, ωστόσο, η τοξικότητα είναι πιο έντονη.Γραμίνη
Φθοροκινολόνες
ΝορφλοξασίνηΔιεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι των gram και gram + αιτιολογικών παραγόντων του ουρογεννητικού συστήματος, της shigellosis, της προστατίτιδας και της γονόρροιας.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Yutybid, Sophazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfatsin
ΟφλοξασίνηΣχεδιασμένο για την καταπολέμηση ασθενειών που προκαλούνται από πνευμονιόκοκκους και χλαμύδια, χρησιμοποιείται επίσης σε σύνθετη χημειοθεραπεία ιδιαίτερα ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflocid, Glaufos, Zoflox, Dancil
ΠεφλοξασίνηΌσον αφορά τη σοβαρότητα της αντιμικροβιακής αποτελεσματικότητας, είναι ελαφρώς κατώτερη από τις υπόλοιπες ενώσεις της κατηγορίας της, αλλά διεισδύει καλύτερα μέσω του φραγμού αίματος-εγκεφάλου. Χρησιμοποιείται για χημειοθεραπεία παθολογιών του ουροποιητικού συστήματος.Unicpef, Peflacine, Perti, Pelox-400, Pefloxabol
ΣιπροφλοξασίνηΧαρακτηρίζεται από τη μέγιστη βακτηριοκτόνο δράση σε σχέση με τα περισσότερα gram-αρνητικά παθογόνα βακίλια σε διάφορους τομείς της ιατρικής.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Afinoxin
ΛεβοφλοξασίνηΩς αποσπώμενο ισομερές της Ofloxacin, είναι 2 φορές υψηλότερη σε ένταση αντιμικροβιακής δράσης και είναι πολύ καλύτερα ανεκτή. Αποτελεσματικό για πνευμονία, ιγμορίτιδα και βρογχίτιδα (στο στάδιο της επιδείνωσης της χρόνιας μορφής) ποικίλης σοβαρότητας.Tavanik, Levolet, Levotek, Levoflox, Haileflox, Levofloxabol, Leflobact, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Flexid, Floracid, Remedia
ΛομεφλοξασίνηΣε σχέση με τα μυκόπλασμα, τους κόκκους και τα χλαμύδια, η βακτηριοκτόνος δράση είναι χαμηλή. Συνταγογραφείται ως μέρος σύνθετης αντιβιοτικής θεραπείας για φυματίωση, για οφθαλμικές λοιμώξεις.Lomatsin, Lomflox, Maxaquin, Xenaquin
ΣπαρφλοξασίνηΦάσμα: μυκόπλασμα, χλαμύδια και θετικοί κατά gram μικροοργανισμοί, ιδιαίτερα δραστικοί κατά των μυκοβακτηρίων. Μεταξύ όλων, ξεχωρίζει για το μεγαλύτερο μετα-αντιβιοτικό αποτέλεσμα, αλλά συχνά προκαλεί την ανάπτυξη φωτοδερματίτιδας..Σπάρφλο
ΜοξιφλοξασίνηΤο πιο αποτελεσματικό φάρμακο για σήμερα ενάντια στους πνευμονιόκοκκους, τα μυκόπλασμα και τα χλαμύδια, καθώς και τα αναερόβια που δεν σχηματίζουν σπόρια.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximak, Vigamox
ΗμιφλοξασίνηΕνεργό ακόμη και ενάντια στους ανθεκτικούς στη φθοροκινολόνη κόκκους και βακίλουςΠραγματικός

Οι ιδιαιτερότητες της χημικής δομής της δραστικής ουσίας για μεγάλο χρονικό διάστημα δεν επέτρεψαν τη λήψη υγρών μορφών δοσολογίας της σειράς φθοροκινολόνης και παρήχθησαν μόνο με τη μορφή δισκίων. Η σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία προσφέρει μια σταθερή επιλογή σταγόνων, αλοιφών και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών παραγόντων.

Διαβάστε περισσότερα: Μάθετε για τη σύγχρονη ταξινόμηση των αντιβιοτικών ανά ομάδα παραμέτρων

Αυτά τα χημικά παρασκευάσματα συστηματοποιούνται με βάση τις διαφορές στη χημική δομή και το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστικότητας.

Δεν υπάρχει ομοιόμορφη αυστηρή συστηματοποίηση χημικών παρασκευασμάτων αυτού του τύπου. Χωρίζονται από τη θέση και τον αριθμό των ατόμων φθορίου στο μόριο σε μονο-, δι- και τριφθοροκινολόνες, καθώς και αναπνευστικές ποικιλίες και φθοριωμένα.

Στη διαδικασία έρευνας και βελτίωσης των πρώτων αντιβιοτικών κινολόνης, ελήφθησαν 4 γενιές leks. κεφάλαια.

Αυτά περιλαμβάνουν Negram, Nevigramon, Gramurin και Palin, που λαμβάνονται με βάση ναλιδιξικά, πιπεμιδικά και οξολινικά οξέα. Τα αντιβιοτικά κινολόνης είναι τα χημικά φάρμακα επιλογής στη θεραπεία της βακτηριακής φλεγμονής του ουροποιητικού συστήματος, όπου φθάνουν στη μέγιστη συγκέντρωση, καθώς εκκρίνονται αμετάβλητα.

Είναι αποτελεσματικά έναντι της σαλμονέλας, της Shigella, της Klebsiella και άλλων εντεροβακτηρίων, αλλά διεισδύουν ελάχιστα στους ιστούς, κάτι που δεν επιτρέπει τη χρήση κινολονών για συστηματική αντιβιοτική θεραπεία, περιοριζόμενη σε ορισμένες εντερικές παθολογίες..

Οι gram-θετικοί κόκκοι, το Pseudomonas aeruginosa και όλα τα αναερόβια είναι ανθεκτικά. Επιπλέον, υπάρχουν αρκετές έντονες παρενέργειες με τη μορφή αναιμίας, δυσπεψίας, κυτταροπενίας και επιβλαβών επιπτώσεων στο ήπαρ και στα νεφρά (οι κινολόνες αντενδείκνυνται σε ασθενείς με διαγνωσμένες παθολογίες αυτών των οργάνων).

Σχεδόν δύο δεκαετίες πειραμάτων έρευνας και βελτίωσης οδήγησαν στη δημιουργία φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς.

Η πρώτη ήταν η Norfloxacin, που λήφθηκε συνδέοντας ένα άτομο φθορίου σε ένα μόριο (στη θέση 6). Η ικανότητα διείσδυσης στο σώμα, επιτυγχάνοντας αυξημένες συγκεντρώσεις στους ιστούς, κατέστησε δυνατή τη χρήση του για τη θεραπεία συστημικών λοιμώξεων που προκαλούνται από Staphylococcus aureus, πολλούς μικροοργανισμούς γραμμαρίου και μερικά γραμμάρια + ραβδιά.

Η σιπροφλοξασίνη έχει γίνει το χρυσό πρότυπο, το οποίο χρησιμοποιείται ευρέως στη χημειοθεραπεία ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος, πνευμονία, βρογχίτιδα, προστατίτιδα, άνθρακας και γονόρροια..

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λίγες, γεγονός που συμβάλλει στην καλή ανοχή των ασθενών.

Αυτή η τάξη έλαβε αυτό το όνομα λόγω της υψηλής απόδοσής του έναντι ασθενειών του κατώτερου και ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Η βακτηριοκτόνος δράση σε σχέση με τους ανθεκτικούς (έναντι της πενικιλίνης και των παραγώγων της) των πνευμονιόκοκκων αποτελεί εγγύηση επιτυχούς θεραπείας της ιγμορίτιδας, της πνευμονίας και της βρογχίτιδας στο οξύ στάδιο. Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιείται η λεβοφλοξασίνη (ισοβαθμιστικό ισομερές της Ofloxacin), η Sparfloxacin και η Temafloxacin.

Η βιοδιαθεσιμότητά τους είναι 100%, γεγονός που καθιστά δυνατή την επιτυχή αντιμετώπιση μολυσματικών ασθενειών οποιασδήποτε σοβαρότητας.

Η μοξιφλοξασίνη (Avelox) και η ημιφλοξασίνη χαρακτηρίζονται από την ίδια βακτηριοκτόνο δράση με τις χημικές ουσίες φθοροκινολόνης της προηγούμενης ομάδας.

Καταστολή της ζωτικής δραστηριότητας των πνευμονιόκοκκων ανθεκτικών σε πενικιλλίνη και μακρολίδες, αναερόβια και άτυπα βακτήρια (χλαμύδια και μυκόπλασμα). Αποτελεσματική για λοιμώξεις του κατώτερου και άνω αναπνευστικού συστήματος, φλεγμονή των μαλακών ιστών και του δέρματος.
Αυτό περιλαμβάνει επίσης Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin και μερικά άλλα. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών, η τοξικότητά τους αποκαλύφθηκε και, κατά συνέπεια, ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών. Επομένως, αυτά τα ονόματα αποσύρθηκαν από την αγορά και δεν χρησιμοποιούνται σήμερα στην ιατρική πρακτική..

Ο δρόμος για την απόκτηση σύγχρονων εξαιρετικά αποτελεσματικών φαρμάκων της κατηγορίας φθοροκινολόνης ήταν αρκετά μακρύς.

Όλα ξεκίνησαν το 1962, όταν το ναλιδιξικό οξύ ελήφθη τυχαία από χλωροκίνη (μια ανθελονοσιακή ουσία).

Αυτή η ένωση, ως αποτέλεσμα δοκιμών, έδειξε μέτρια βιοδραστικότητα έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων..

Η απορρόφηση από το πεπτικό σύστημα ήταν επίσης χαμηλή, γεγονός που δεν επέτρεψε τη χρήση ναλιδιξικού οξέος για τη θεραπεία συστημικών λοιμώξεων. Ωστόσο, το φάρμακο έφτασε σε υψηλές συγκεντρώσεις στο στάδιο της απέκκρισης από το σώμα, λόγω του οποίου άρχισε να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ουρογεννητικής περιοχής και ορισμένων μολυσματικών εντερικών παθήσεων. Το οξύ δεν είχε ευρεία χρήση στην κλινική, καθώς οι παθογόνοι μικροοργανισμοί ανέπτυξαν γρήγορα αντίσταση σε αυτό..

Nalidixic, που λαμβάνεται λίγο αργότερα, πιπεμιδικά και οξολινικά οξέα, καθώς και φάρμακα που βασίζονται σε αυτά (Rozoxacin, Cinoxacin και άλλα) - αντιβιοτικά κινολόνης. Η χαμηλή αποδοτικότητά τους ώθησε τους επιστήμονες να συνεχίσουν την έρευνα και να δημιουργήσουν πιο αποτελεσματικές επιλογές. Ως αποτέλεσμα πολυάριθμων πειραμάτων, η Norfloxacin συντέθηκε το 1978 με προσάρτηση ατόμου φθορίου στο μόριο κινολόνης. Η υψηλή βακτηριοκτόνος δράση και η βιοδιαθεσιμότητά του παρείχαν ένα ευρύτερο πεδίο χρήσης και οι επιστήμονες ενδιαφέρονται σοβαρά για τις προοπτικές των φθοροκινολονών και τη βελτίωσή τους..

Από τις αρχές της δεκαετίας του '80, έχουν ληφθεί πολλά φάρμακα, 30 από τα οποία έχουν περάσει κλινικές δοκιμές και 12 χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική..

Διαβάστε παρακάτω: Ο εφευρέτης των αντιβιοτικών ή η ιστορία της ανθρώπινης διάσωσης

Η χαμηλή αντιμικροβιακή δραστηριότητα και το πολύ στενό φάσμα δράσης των φαρμάκων πρώτης γενιάς για μεγάλο χρονικό διάστημα περιόρισαν το πεδίο χρήσης των φθοροκινολονών αποκλειστικά για ουρολογικές και εντερικές βακτηριακές λοιμώξεις.

Ωστόσο, οι επακόλουθες εξελίξεις κατέστησαν δυνατή την απόκτηση εξαιρετικά αποτελεσματικών φαρμάκων που ανταγωνίζονται σήμερα με αντιβακτηριακά φάρμακα της σειράς πενικιλλίνης και μακρολίδων. Οι σύγχρονες φθοριωμένες αναπνευστικές φόρμουλες έχουν βρει τη θέση τους σε μια μεγάλη ποικιλία ιατρικών τομέων:

Η φλεγμονή των κάτω εντέρων που προκαλείται από εντεροβακτήρια αντιμετωπίστηκε με επιτυχία με το Nevigramon..

Με τη δημιουργία πιο προηγμένων φαρμάκων αυτής της ομάδας, τα οποία είναι δραστικά έναντι των περισσότερων βακίλων, το πεδίο εφαρμογής επεκτάθηκε..

Η δραστηριότητα των αντιμικροβιακών χαπιών της σειράς φθοροκινολόνης στην καταπολέμηση πολλών παθογόνων (ειδικά άτυπων) καθορίζει την επιτυχή χημειοθεραπεία σεξουαλικώς μεταδιδόμενων λοιμώξεων (όπως μυκοπλάσμωση, χλαμύδια), καθώς και γονόρροια.

Η βακτηριακή κολπίτιδα σε γυναίκες που προκαλείται από στελέχη ανθεκτικά στην πενικιλίνη ανταποκρίνεται επίσης καλά στη συστηματική και τοπική θεραπεία..

Η φλεγμονή και η βλάβη στην ακεραιότητα της επιδερμίδας που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους και μυκοβακτήρια αντιμετωπίζονται με κατάλληλα φάρμακα της κατηγορίας (Sparfloxacin).

Χρησιμοποιούνται τόσο συστημικά (δισκία, ενέσεις) όσο και τοπικά.

Χημικά παρασκευάσματα τρίτης γενιάς, εξαιρετικά αποτελεσματικά έναντι της συντριπτικής πλειοψηφίας των παθογόνων βακίλων, χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία οργάνων ΩΡΛ. Η φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων (ιγμορίτιδα) σταματά γρήγορα από τη λεβοφλοξασίνη και τα ανάλογα της.

Εάν η ασθένεια προκαλείται από στελέχη μικροοργανισμών ανθεκτικών στις περισσότερες φθοροκινολόνες, συνιστάται η χρήση Moxy- ή Hemifloxacin.

Για πολύ καιρό, οι επιστήμονες απέτυχαν να αποκτήσουν σταθερές χημικές ενώσεις κατάλληλες για τη δημιουργία υγρών μορφών δοσολογίας. Αυτό κατέστησε δύσκολη τη χρήση φθοροκινολονών ως τοπικά φάρμακα. Ωστόσο, βελτιώνοντας περαιτέρω τους τύπους, ήταν δυνατή η λήψη αλοιφών και οφθαλμικών σταγόνων.

Η λομεφλοξασίνη, η λεβοφλοξασίνη και η μοξιφλοξασίνη ενδείκνυνται για τη θεραπεία της επιπεφυκίτιδας, της κερατίτιδας, των μετεγχειρητικών φλεγμονωδών διεργασιών και για την πρόληψη της τελευταίας.

Τα δισκία φθοροκινολόνης και άλλες μορφές δοσολογίας που ονομάζονται αναπνευστικά, είναι εξαιρετικά για την ανακούφιση της φλεγμονής του κατώτερου και ανώτερου αναπνευστικού συστήματος που προκαλείται από πνευμονιόκοκκους. Όταν μολύνονται με στελέχη ανθεκτικά σε μακρολίδια και παράγωγα πενικιλλίνης, συνήθως συνταγογραφούνται Gemifloxacin και Moxifloxacin. Χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα και καλά ανεκτές. Η λομεφλοξασίνη και η σπαρφλοξασίνη χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη σύνθετη χημειοθεραπεία της φυματίωσης. Το τελευταίο, ωστόσο, πιο συχνά από άλλα προκαλεί αρνητικές συνέπειες (φωτοδερματίτιδα).

Οι φθοροκινολόνες είναι τα φάρμακα επιλογής για την καταπολέμηση των μολυσματικών ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος. Αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά τόσο τα gram-θετικά όσο και τα gram-αρνητικά παθογόνα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά σε άλλες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων..

Σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά κινολόνης, τα φάρμακα της 2ης και των επόμενων γενεών δεν είναι τοξικά για τα νεφρά. Δεδομένου ότι η ανεπιθύμητη ενέργεια είναι ασήμαντη, οι ασθενείς Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin και Levofloxacin είναι καλά ανεκτοί από τους ασθενείς. Συνταγογραφείται σε μορφή δισκίων και ενέσιμων διαλυμάτων.

Όπως όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα, τα χημικά αυτής της ομάδας απαιτούν προσεκτική χρήση υπό ιατρική παρακολούθηση. Μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο από ειδικό που είναι σε θέση να υπολογίσει σωστά τη δόση και τη διάρκεια της πορείας εισαγωγής. Η ανεξαρτησία στην επιλογή και την ακύρωση δεν επιτρέπεται εδώ.

Το θετικό αποτέλεσμα της αντιβιοτικής θεραπείας εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη σωστή ταυτοποίηση του παθογόνου. Οι φθοροκινολόνες είναι πολύ δραστικές έναντι των ακόλουθων παθογόνων μικροχλωρίδων:

  • Gram-negative - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, ο αιτιολογικός παράγοντας του άνθρακα, Pseudomonas aeruginosa και άλλοι.
  • Gram-positive - στρεπτόκοκκοι, clostridia, legionella και άλλα.
  • Mycobacterium, συμπεριλαμβανομένου του βακίλλου.

Αυτή η ευέλικτη αντιβακτηριακή δραστηριότητα συμβάλλει στην ευρεία χρήση σε μια μεγάλη ποικιλία ιατρικών τομέων. Τα φάρμακα φθοροκινολόνης αντιμετωπίζουν επιτυχώς λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος, αφροδίσια νοσήματα, πνευμονία (συμπεριλαμβανομένων των άτυπων), παροξύνσεις χρόνιας βρογχίτιδας, φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων, οφθαλμικές παθήσεις βακτηριακής γένεσης, οστεομυελίτιδα, εντεροκολίτιδα, βαθιές δερματικές βλάβες συνοδευόμενες από εξάντληση.

Ο κατάλογος των ασθενειών που επιδέχονται τη θεραπεία με φθοροκινολόνη είναι πολύ εκτενής. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι βέλτιστα σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας της πενικιλίνης και των μακρολιδίων, καθώς και σε σοβαρές μορφές.

Προκειμένου η αντιβιοτική θεραπεία να είναι αποκλειστικά ευεργετική, είναι επιτακτική ανάγκη να ληφθούν υπόψη οι αντενδείξεις αυτής της ομάδας χημικών. Τα ναλιδιξικά και οξολινικά οξέα είναι τοξικά για τους νεφρούς και, κατά συνέπεια, απαγορεύονται για χρήση σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια. Τα πιο σύγχρονα φάρμακα έχουν επίσης ορισμένους αυστηρούς περιορισμούς..

Η σειρά αντιβιοτικών φθοροκινολόνης έχει τερατογόνο δράση (προκαλεί μεταλλάξεις και ενδομήτριες δυσπλασίες) και επομένως απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, μπορεί να προκαλέσει διόγκωση των fontanelles και του υδροκεφαλίου σε ένα νεογέννητο.

Σε μικρά και μεσήλικες παιδιά, η ανάπτυξη των οστών επιβραδύνεται υπό την επήρεια αυτών των χημικών ουσιών, οπότε μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο ως έσχατη λύση (όταν το θεραπευτικό όφελος υπερτερεί της πιθανής βλάβης). Οι ηλικιωμένοι διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ρήξης τένοντα. Επιπλέον, δεν συνιστάται η χρήση αυτής της ομάδας αντιμικροβιακών χαπιών με διαγνωσμένο σπασμωδικό σύνδρομο..

Για να μην προκαλέσετε ανεπανόρθωτη βλάβη στο σώμα σας, πρέπει να ακολουθείτε αυστηρά τις ιατρικές συνταγές και να μην κάνετε αυτοθεραπεία!

Διαβάστε περισσότερα: Μοναδικά δεδομένα σχετικά με τη συμβατότητα των αντιβιοτικών μεταξύ τους στους πίνακες

Εξακολουθείτε να έχετε ερωτήσεις; Λάβετε δωρεάν συμβουλή γιατρού τώρα!

Κάνοντας κλικ στο κουμπί θα οδηγήσετε σε μια ειδική σελίδα του ιστότοπού μας με μια φόρμα σχολίων με έναν ειδικό του προφίλ που σας ενδιαφέρει.

Δωρεάν συμβουλή γιατρού

Στα σύγχρονα φαρμακευτικά προϊόντα, τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνης ανήκουν σε μια ανεξάρτητη ομάδα φαρμάκων που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα της χημικής σύνθεσης και έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης. Χαρακτηρίζονται από υψηλές φαρμακοκινητικές ιδιότητες και εξαιρετική ικανότητα διείσδυσης σε κύτταρα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των μεμβρανών βακτηρίων και μακροοργανισμών.

Επί του παρόντος, όλες οι φθοροκινολόνες χωρίζονται σε 4 κύριες ομάδες, οι οποίες καθορίζουν τις ιδιότητες και τα χαρακτηριστικά τους..

Η ακολουθία ανάπτυξης νέων φαρμάκων είναι η βάση για τον διαχωρισμό τους σε ομάδες. Έτσι, είναι γνωστές οι φθοροκινολόνες της 1ης, 2ης, 3ης και 4ης γενιάς.

Τα πρώτα φάρμακα αναπτύχθηκαν τη δεκαετία του '60 του περασμένου αιώνα. Το ναλιδιξικό οξύ (δραστικό συστατικό) των αντιβιοτικών και τα συστατικά του (οξολινικά και πιπεμιδικά οξέα) έχουν δείξει καλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση βακτηρίων που προκαλούν απλές παθολογίες του ουροποιητικού συστήματος και των εντέρων (δυσεντερία, εντεροκολίτιδα).

Τα ακόλουθα φάρμακα ανήκουν στην πρώτη γενιά: Negram, Nevigramon - φάρμακα που βασίζονται στο ναλιδιξικό οξύ. Έχουν αρνητική επίδραση στα βακτήρια των ακόλουθων τύπων: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Παρά την υψηλή αποδοτικότητά τους, αυτά τα κεφάλαια χαρακτηρίζονται από μειωμένη βιοδιαπερατότητα και μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Έτσι, πολλές μελέτες έχουν δείξει εκατό τοις εκατό ανθεκτικότητα στα αντιβιοτικά βακτηρίων όπως οι θετικοί κατά gram κόκκοι, τα αναερόβια και το Pseudomonas aeruginosa..

Κατά τη λήψη των φαρμάκων, οι ασθενείς παραπονέθηκαν για δυσπεπτικές διαταραχές, αιμολυτική αναιμία, υπερβολική διέγερση του νευρικού συστήματος και κυτταροπενία. Επιπλέον, οι ιδιαιτερότητες των επιδράσεων των ναρκωτικών απαγορεύουν τη λήψη τους σε οξεία πυελονεφρίτιδα και νεφρική ανεπάρκεια..

Αλλά επειδή τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας αναγνωρίστηκαν ως μια πολλά υποσχόμενη κατεύθυνση, η έρευνα και η ανάπτυξη νέων φαρμάκων δεν σταμάτησαν. Είκοσι χρόνια μετά την εμφάνιση του ναλιδιξικού οξέος, συντέθηκαν αντιμικροβιακοί παράγοντες φθοροκινολόνης - αναστολείς της γυράσης DNA.

Βασικά νέες ουσίες ελήφθησαν με την εισαγωγή ατόμων φθορίου σε μόρια κινολίνης. Λόγω αυτής της ένωσης, πήραν το όνομά τους - φθοροκινολόνες. Η βακτηριοκτόνος αποτελεσματικότητα και τα χαρακτηριστικά των φαρμάκων εξαρτώνται πλήρως από τον αριθμό των ατόμων φθορίου (ένα ή περισσότερα) και τη θέση τους σε διαφορετικές θέσεις ατόμων κινολίνης..

Οι φθοροκινολόνες δεύτερης γενιάς έχουν δείξει ορισμένα πλεονεκτήματα έναντι των καθαρών κινολονών.

Μια σημαντική ανακάλυψη στα φαρμακευτικά προϊόντα ήταν η ικανότητα των φαρμάκων να επηρεάσουν συνολικά τους ακόλουθους τύπους βακτηρίων:

  • αρνητικοί κατά gram κόκκοι και βάκιλοι (σαλμονέλα, πρωτέα, σιγκέλα, εντεροβακτήρια, οδοντώσεις, κιτροβακτηρίδια, μηνιγγίκοκοι, γονοκόκκοι κ.λπ.) ·
  • θετικοί σε gram βακίλους (corynebacteria, listeria, anthrax pathogen);
  • σταφυλόκοκκοι;
  • λεγεωνέλα;
  • σε ορισμένες περιπτώσεις, βάκιλος φυματίωσης.

Οι φθοροκινολόνες δεύτερης γενιάς περιλαμβάνουν:

  1. Η σιπροφλοξασίνη (Tsiprinol και Tsiprobay), ονομάζεται το πρότυπο χρυσού σε αυτήν την ομάδα φαρμάκων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων της κατώτερης αναπνευστικής οδού (νοσοκομειακή πνευμονία και χρόνια βρογχίτιδα), του ουροποιητικού συστήματος και των εντέρων (σαλμονέλλωση, shigellosis). Επίσης, ο κατάλογος των παθολογιών που θα θεραπευτούν με αυτό το φάρμακο περιλαμβάνει μολυσματικές ασθένειες όπως προστατίτιδα, σήψη, φυματίωση, γονόρροια, άνθρακα.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), η οποία δημιουργεί τη μέγιστη συγκέντρωση δραστικών ουσιών στο ουροποιητικό σύστημα και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ενδείξεις χρήσης είναι λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων, προστατίτιδα, γονόρροια..
  3. Η οφλοξασίνη (Tarivid, Ofloxin) είναι ο πιο αποτελεσματικός παράγοντας μεταξύ των φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς σε σχέση με τα χλαμύδια και τους πνευμονιόκοκκους. Η επίδρασή του στα αναερόβια βακτήρια είναι ελαφρώς χειρότερη. Είναι συνταγογραφούμενο για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού και ουροποιητικού συστήματος, με προστάτη, εντερικές παθολογίες, γονόρροια, φυματίωση, σοβαρές λοιμώξεις των πυελικών οργάνων, δέρμα, αρθρώσεις, οστά και μαλακούς ιστούς.
  4. Η πεφλοξασίνη (Abaktal) είναι κάπως κατώτερη στην αποτελεσματικότητα από τα προαναφερθέντα φάρμακα, αλλά καλύτερα από άλλα διεισδύει στις βιολογικές μεμβράνες των βακτηρίων. Χρησιμοποιείται για τις ίδιες παθολογίες με άλλα αντιβιοτικά φθοροκινολόνης, συμπεριλαμβανομένης της δευτερογενούς βακτηριακής μηνιγγίτιδας.
  5. Η λομεφλοξασίνη (Maxaquin) δεν δρα στην αναερόβια λοίμωξη και παρουσιάζει χαμηλά αποτελέσματα όταν αλληλεπιδρά με πνευμονιόκοκκους, αλλά διαφέρει στο επίπεδο της βιοδιαθεσιμότητας φτάνοντας το 100%. Στη Ρωσία, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας βρογχίτιδας, των ουρογεννητικών λοιμώξεων και της φυματίωσης (σε συνδυαστική θεραπεία).

Τα παρασκευάσματα από την ομάδα των φθοροκινολονών έχουν λάβει ηγετικές θέσεις στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη. Τα κύρια πλεονεκτήματά τους μέχρι σήμερα είναι:

  • υψηλό επίπεδο βιοδραστικότητας ·
  • έναν μοναδικό μηχανισμό δράσης που δεν χρησιμοποιείται από οποιοδήποτε άλλο φάρμακο για το σκοπό αυτό ·
  • εξαιρετική διείσδυση μέσω των μεμβρανών των βακτηρίων και την ικανότητα δημιουργίας προστατευτικών ουσιών στο κύτταρο, σε συγκέντρωση κοντά στους ορούς.
  • καλή ανοχή ασθενούς.

Παρά το γεγονός ότι ο κύριος στόχος των εξελίξεων στοχεύει στην επέκταση του φάσματος δράσης των αντιβιοτικών αυτής της ομάδας και στην αύξηση του επιπέδου διαλυτότητας των ενώσεων που δρουν σε ιδιαίτερα επικίνδυνους μακροοργανισμούς (συμπεριλαμβανομένων των αναερόβων) επιτεύχθηκε ως αποτέλεσμα της δημιουργίας κινολονών δεύτερης γενιάς, η έρευνα δεν σταμάτησε. Σύντομα εμφανίστηκαν φάρμακα της τρίτης και τέταρτης γενιάς..

Οι φθοροκινολόνες τρίτης γενιάς περιλαμβάνουν το φάρμακο Levofloxacin (Tavanic), το οποίο είναι το levorotatory ισομερές της Ofloxacin. Στη φαρμακολογία, ορίζεται ως αναπνευστική κινολόνη, η οποία διαφέρει από τους προκατόχους της από υψηλότερη δραστικότητα έναντι πνευμονιόκοκκων (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών σε φάρμακα πενικιλλίνης). Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι ίση με 100%.

Η λεβοφλοξασίνη συνιστάται για χρήση σε μολυσματικές αλλοιώσεις του ανώτερου (οξείας ιγμορίτιδας) και του κατώτερου αναπνευστικού (πνευμονία, χρόνια βρογχίτιδα), σε φλεγμονή του ουροποιητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών ιστών. Αποτελεσματική στη θεραπεία του άνθρακα.

Το φάρμακο τέταρτης γενιάς είναι η μοξιφλοξασίνη (Avelox), η οποία έχει πιο αποτελεσματική επίδραση στους πνευμονιόκοκκους (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά σε μακρολίδες και πενικιλλίνες) και σε άτυπους παθογόνους μικροοργανισμούς (μυκόπλασμα, χλαμύδια, κ.λπ.).

Σε αντίθεση με σχεδόν όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας, καταπολεμά επιτυχώς τα αναερόβια βακτήρια που δεν σχηματίζουν σπόρια. Αλλά ταυτόχρονα, είναι κατώτερο στην αποτελεσματικότητα έναντι των Pseudomonas aeruginosa και gram-αρνητικών βακτηρίων της εντερικής σειράς. Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι οξεία ιγμορίτιδα, πνευμονία, χρόνια βρογχίτιδα, μολυσματικές βλάβες των μαλακών ιστών και του δέρματος.

Τα φάρμακα τόσο της πρώτης όσο και της επόμενης γενιάς έχουν ιδιαιτερότητες χημικής δομής και φυσικών ιδιοτήτων, γεγονός που περιπλέκει σοβαρά το έργο της παρασκευής παρασκευασμάτων σε ενέσιμη μορφή. Μέχρι τώρα, δεν ήταν δυνατό να ληφθούν αρκετά σταθερά διαλύματα για ενδοφλέβια χορήγηση. Αυτό καθορίζει το γεγονός ότι σχεδόν όλα τα ονόματα των φθοροκινολονών είναι διαθέσιμα μόνο με τη μορφή δισκίων για στοματική χρήση..

Υπάρχουν πολλά ονόματα αντιβιοτικών αυτής της ομάδας, που παράγονται με τη μορφή διαλυμάτων (συμπεριλαμβανομένης της ενροφλοξασίνης), τα οποία εκτιμώνται ιδιαίτερα από τους επιστήμονες..

Επιτρέπουν την ανάπτυξη νέων φαρμάκων. Έτσι, σήμερα παράγονται μορφές δοσολογίας για τοπική χρήση, στις οποίες οι φθοροκινολόνες παρουσιάζονται με τη μορφή σταγόνων και αλοιφών στο αυτί ή στα μάτια.

Σύμφωνα με ερευνητές από όλες τις χώρες, οι φθοροκινολόνες είναι το μέλλον όλων των αντιβακτηριακών φαρμακευτικών προϊόντων..

Γιατί χρειάζονται αντιβιοτικά στην εποχή μας, ακόμη και ένας μαθητής ξέρει. Όμως, η φράση «ευρύ φάσμα» μερικές φορές εγείρει ερωτήματα από τους ασθενείς. Γιατί «ευρύ»; Ενδεχομένως λιγότερη βλάβη από ένα αντιβιοτικό στενού φάσματος?

Τα βακτήρια είναι πολύ αρχαίοι, συνήθως μονοκύτταροι, χωρίς πυρηνικούς μικροοργανισμούς που ζουν στο έδαφος, το νερό, τους ανθρώπους και τα ζώα. Τα «καλά» bifidobacteria και lactobacilli ζουν στο ανθρώπινο σώμα, αυτά τα βακτήρια σχηματίζουν την ανθρώπινη μικροχλωρίδα.

Μαζί με αυτούς, υπάρχουν και άλλοι μικροοργανισμοί, καλούνται υπό όρους παθογόνοι. Σε περίπτωση ασθένειας και στρες, το ανοσοποιητικό σύστημα αποτυγχάνει και αυτά τα βακτήρια γίνονται εντελώς εχθρικά. Και φυσικά, διάφορα μικρόβια που προκαλούν ασθένειες εισέρχονται στο σώμα..

Οι επιστήμονες έχουν χωρίσει τα βακτήρια σε δύο ομάδες, θετικά κατά gram (Gram +) και αρνητικά κατά gram (Gram -). Τα κορινή βακτήρια, οι σταφυλόκοκκοι, η λιστερία, οι στρεπτόκοκκοι, οι εντερόκοκκοι, η κλωστρίδια, ανήκουν στην ομάδα θετικών κατά gram βακτηρίων. Τα παθογόνα αυτής της ομάδας, κατά κανόνα, είναι η αιτία ασθενειών του αυτιού, των ματιών, των βρόγχων, των πνευμόνων, του ρινοφάρυγγου κ.λπ..

Τα αρνητικά κατά gram βακτήρια επηρεάζουν αρνητικά τα έντερα και το ουρογεννητικό σύστημα. Αυτά τα παθογόνα περιλαμβάνουν E.coli, moraxella, salmonella, klebsiella, shigella κ.λπ..

Με βάση αυτόν τον διαχωρισμό βακτηρίων, συνταγογραφείται αντιβιοτική θεραπεία για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ορισμένα παθογόνα. Εάν η ασθένεια είναι «τυπική» ή εάν υπάρχει βακτηριακή καλλιέργεια, ο γιατρός συνταγογραφεί ένα αντιβιοτικό που θα αντιμετωπίζει παθογόνα που ανήκουν σε μία από τις ομάδες. Όταν δεν υπάρχει χρόνος για την ανάλυση και ο γιατρός αμφιβάλλει για την προέλευση του παθογόνου, τότε συνταγογραφούνται αντιβιοτικά με ευρύτερο φάσμα δράσης για θεραπεία. Αυτά τα αντιβιοτικά είναι βακτηριοκτόνα έναντι μεγάλου αριθμού παθογόνων..

Τέτοια αντιβιοτικά χωρίζονται σε ομάδες. Ένα από αυτά είναι η ομάδα των φθοροκινολονών.

Κινολόνες και φθοροκινολόνες

Τα φάρμακα κατηγορίας κινολόνης έχουν χρησιμοποιηθεί στην ιατρική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '60 του περασμένου αιώνα. Οι κινολόνες χωρίζονται σε μη φθοριωμένες κινολόνες και φθοροκινολόνες.

  • Οι μη φθοριωμένες κινολόνες έχουν αντιβακτηριακή δράση κυρίως στην gram-αρνητική ομάδα βακτηρίων.
  • Για τις φθοροκινολόνες, το φάσμα δράσης είναι πολύ ευρύτερο. Εκτός από την επιρροή ενός αριθμού βακτηρίων Gram, οι φθοροκινολόνες καταπολεμούν επιτυχώς την ομάδα των βακτηρίων θετικών κατά Gram. Τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνες εμφανίζουν υψηλή βακτηριοκτόνο δράση, λόγω αυτού, έχουν αναπτυχθεί φαρμακευτικά παρασκευάσματα για τοπική χρήση (σταγόνες, αλοιφές), τα οποία χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών των αυτιών και των ματιών.

Τέσσερις γενιές ναρκωτικών

  • Η 1η γενιά κινολονών ονομάζεται μη φθοριωμένες κινολόνες. Αποτελείται από οξολινικά, ναλιδιξικά και πιπεμιδικά οξέα. Για παράδειγμα, με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγονται τα ουροαντισηπτικά Negram και Nevigramon. Αυτά τα αντιβιοτικά είναι βακτηριοκτόνα κατά της Salmonella, Klebsiella, Shigella, αλλά δεν αντιμετωπίζουν καλά τα αναερόβια βακτήρια και τα βακτήρια Gram +.
  • Η 2η γενιά φαρμακευτικών προϊόντων φθοροκινολόνης αποτελείται από τα ακόλουθα αντιβιοτικά: νορφλοξασίνη, λομεφλοξασίνη, οφλοξασίνη, πεφλοξασίνη και σιπροφλοξασίνη. Με την εισαγωγή ατόμων φθορίου στα μόρια κινολόνης, τα τελευταία άρχισαν να ονομάζονται φθοροκινολόνες. Οι φθοροκινολόνες της 2ης γενιάς πολεμούν καλά με μεγάλο αριθμό γραμμοκόκκων και ράβδων (Shigella, Salmonella, Gonococcus κ.λπ.). Με θετικούς σε gram βακίλους (λιστέρια, corynebacterium, κ.λπ.), legionella, staphylococcus, κ.λπ. Ciprofloxacin, lomefloxacin και ofloxacin καταστέλλουν την αύξηση των μυκοβακτηρίων που προκαλούν φυματίωση, αλλά ταυτόχρονα δείχνουν μικρή δραστηριότητα στην καταπολέμηση των πνευμονιόκοκκων, των χλαμυδίων και των βακτηρίων.

Τα ονόματα των φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες 2ης γενιάς

  1. Η σιπροφλοξασίνη (Ciprolet, Floximet) συνταγογραφείται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας, της ιγμορίτιδας. Σε ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος - κυστίτιδα, προστάτης, πυελονεφρίτιδα. Για τη θεραπεία γαστρεντερικών παθήσεων όπως η βακτηριακή διάρροια. Στη γυναικολογία - αδενίτιδα, ενδομητρίτιδα, σαλπιγγίτιδα, πυελικό απόστημα. Με πυώδη αρθρίτιδα, χολοκυστίτιδα, περιτονίτιδα, γονόρροια, κ.λπ. Σε σταγόνα χρησιμοποιείται για οφθαλμικές παθήσεις, όπως κερακινοεκτιμπίτιδα και κερατίτιδα, βλεφαρίτιδα κ.λπ..
  2. Η πεφλοξασίνη (Perti, Abaktal, Unicpef) συνταγογραφείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Είναι σχετικό με τη θεραπεία σοβαρών μορφών γαστρεντερικών παθήσεων, για παράδειγμα, της σαλμονέλλωσης. Αποτελεσματικό για βακτηριακή προστατίτιδα και γονόρροια. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με μειωμένη ανοσολογική κατάσταση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του ρινοφάρυγγα, του λαιμού, του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος κ.λπ..
  3. Η Ofloxacin (Uniflox, Floxal, Zanocin) αντιμετωπίζει ιγμορίτιδα και μέση ωτίτιδα. Συμπεριφέρεται ενεργά κατά των βακτηρίων που προκαλούν ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος. Εφαρμόζεται στη θεραπεία της γονόρροιας, των χλαμυδίων, της μηνιγγίτιδας. Με τοπική θεραπεία με σταγόνα αντιβιοτικού ή αλοιφής, αντιμετωπίζονται ασθένειες των ματιών όπως το κριθάρι, τα έλκη του κερατοειδούς, η επιπεφυκίτιδα κ.λπ. Μεταξύ των αντιβιοτικών της 2ης γενιάς, η Ofloxacin είναι πιο αποτελεσματική κατά των πνευμονιόκοκκων και των χλαμυδίων.
  4. Λομεφλοξασίνη (Lomflox, Lomacin). Ορισμένες ομάδες στρεπτόκοκκου και αναερόβιων βακτηρίων είναι ανθεκτικές στο φάρμακο, αλλά αυτό το αντιβιοτικό είναι πολύ δραστικό έναντι μεγάλου αριθμού μικροοργανισμών, ακόμη και στις μικρότερες συγκεντρώσεις. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με φυματίωση ως μέρος σύνθετης θεραπείας. Είναι συνταγογραφούμενο για τη θεραπεία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, για τοπική χρήση στη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία κ.λπ..
  5. Η νορφλοξασίνη (Norbactin, Normaks, Norflohexal) χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία, την ουρολογία, τη γυναικολογία κ.λπ..

Φθοροκινολόνες 3ης γενιάς

Οι φθοροκινολόνες 3ης γενιάς καλούνται επίσης φθοροκινολόνες του αναπνευστικού. Αυτά τα αντιβιοτικά έχουν το ίδιο ευρύ φάσμα επιρροής με τις φθοροκινολόνες της προηγούμενης γενιάς και είναι επίσης ανώτερα από αυτά που καταπολεμούν τους πνευμονιόκοκκους, τα χλαμύδια, το μυκόπλασμα και άλλα παθογόνα αναπνευστικών λοιμώξεων. Λόγω αυτού, η 3η γενιά φαρμάκων φθοροκινολόνης χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος..

Ονόματα φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες 3ης γενιάς

  1. Η λεβοφλοξασίνη (Floracid, Levostar, Levolet R) είναι 2 φορές ισχυρότερη έναντι των βακτηρίων από τον προκάτοχό της 2ης γενιάς της τοξαξίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος και των οργάνων ΩΡΛ (ωτίτιδα μέσων, ιγμορίτιδα). Συνταγογραφείται για ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος, χρόνια προστατίτιδα, σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες, στη θεραπεία της οξείας πυελονεφρίτιδας. Με τη μορφή σταγόνων, αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για οφθαλμικές λοιμώξεις. Καλύτερα ανεκτό από το 2ο γενετικό αντιβιοτικό της τοξασίνης.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) όσον αφορά το πλάτος του φάσματος δραστηριότητας, αυτό το αντιβιοτικό είναι πιο κοντά στη λεβοφλοξασίνη. Είναι πολύ αποτελεσματικό κατά των μυκοβακτηρίων. Η διάρκεια της δράσης είναι μεγαλύτερη από αυτή των άλλων φθοροκινολονών. Χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση των βακτηρίων στους παραρρινικούς κόλπους, στο μεσαίο αυτί. Στη θεραπεία ασθενειών των νεφρών, του αναπαραγωγικού συστήματος, των βακτηριακών βλαβών του δέρματος και των μαλακών ιστών, λοιμώξεων του γαστρεντερικού σωλήνα, των οστών, των αρθρώσεων κ.λπ..

Η 4η γενιά φαρμάκων φθοροκινολόνης περιλαμβάνει τα ακόλουθα πιο διάσημα φάρμακα: μοξιφλοξασίνη, γεμιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη.

Φάρμακα που περιέχουν φθοροκινολόνες 4ης γενιάς

  1. Η αιμιφλοξασίνη (Faktiv) χρησιμοποιείται στη θεραπεία της πνευμονίας, της χρόνιας βρογχίτιδας, της ιγμορίτιδας κ.λπ..
  2. Γατιφλοξασίνη (Zimar, Gatispan, Zarquin). Η βιοδιαθεσιμότητα αυτού του αντιβιοτικού είναι πολύ υψηλή, περίπου 96%, όταν λαμβάνεται από το στόμα. Στον ιστό των πνευμόνων, μεσαίο αυτί, βρογχική μεμβράνη, σπέρμα, βλεννογόνο των παραρρινικών κόλπων, ωοθήκες, καταγράφονται μάλλον υψηλές συγκεντρώσεις. Είναι συνταγογραφούμενο για τη θεραπεία ασθενειών των οργάνων ΩΡΛ, των σεξουαλικά μεταδιδόμενων ασθενειών, των ασθενειών του δέρματος και των αρθρώσεων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της κυστικής ίνωσης, της βακτηριακής επιπεφυκίτιδας και άλλων ασθενειών που προκαλούνται από ευαίσθητα στα αντιβιοτικά βακτήρια.
  3. Μοξιφλοξασίνη (Avelox, Vigamox). Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι αυτό το αντιβιοτικό είναι καλύτερο από άλλες φθοροκινολόνες στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από πνευμονιόκοκκους, χλαμύδια, μυκόπλασμα και αναερόβια. Συνταγογραφείται από γιατρούς για βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μολυσματικές βλάβες του δέρματος, μαλακούς ιστούς. Αντιμετωπίζει τη φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Χρησιμοποιείται με τη μορφή υγρού στην οφθαλμολογία για την τοπική θεραπεία κριθής, επιπεφυκίτιδας, βλεφαρίτιδας και ελκών του κερατοειδούς. Η υπεροχή αυτής της τελευταίας γενιάς φθοροκινολόνης σε σχέση με τις προηγούμενες γενιές καθορίζεται επίσης από τις φαρμακοκινητικές του ιδιότητες:
    1. Υψηλές βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις σε διάφορα όργανα και ιστούς παρέχονται από την καλή διείσδυση.
    2. Το αντιβιοτικό μπορεί να χρησιμοποιηθεί έως μία φορά την ημέρα λόγω της μακράς κυκλοφορίας του στο σώμα.
    3. Η απορρόφηση αυτής της φθοροκινολόνης δεν επηρεάζεται από την πρόσληψη τροφής.
    4. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μετά από χορήγηση από το στόμα κυμαίνεται από 85% έως 93%.

Αρκετά φάρμακα φθοροκινολόνης, δηλαδή μοξιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη, λομεφλοξασίνη, λεβοφλοξασίνη, οφλοξασίνη, σπαρφλοξασίνη συμπεριλήφθηκαν στον κατάλογο ζωτικών και βασικών φαρμάκων που έχουν εγκριθεί από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Οι κινόλες έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στην ιατρική από το 1962 λόγω της φαρμακοκινητικής και της βιοδιαθεσιμότητάς τους. Οι κινόλες χωρίζονται σε δύο κύριες ομάδες:

Οι φθοροκινολόνες χαρακτηρίζονται από αντιβακτηριακή δράση, η οποία κατέστησε δυνατή τη χρήση τους για τοπική θεραπεία με τη μορφή σταγόνων για τα μάτια και τα αυτιά..

Η αποτελεσματικότητα των φθοροκινολονών οφείλεται στον μηχανισμό δράσης τους - αναστέλλουν τη γυράση του DNA και την τοποϊσομεράση, η οποία διαταράσσει τη σύνθεση του DNA σε ένα κύτταρο που προκαλεί ασθένειες.

Τα πλεονεκτήματα των φθοροκινολονών έναντι των φυσικών αντιβιοτικών είναι αναμφισβήτητα:

  • Ευρύ φάσμα.
  • Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και διείσδυση ιστών.
  • Μεγάλη περίοδος αποβολής από τον οργανισμό, η οποία δίνει μεταβιοτική δράση.
  • Εύκολη απορρόφηση από τους βλεννογόνους του γαστρεντερικού σωλήνα.

Λόγω ενός ευρέος φάσματος εφαρμογών και ενός μοναδικού βακτηριοκτόνου αποτελέσματος (επίδραση στους οργανισμούς κατά την ανάπτυξη και ανάπαυση), τα αντιβιοτικά της ομάδας φθοροκινολόνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των ουρογεννητικών παθήσεων, της προστατίτιδας.

Φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά (φάρμακα)

Η ταξινόμηση των φθοροκινολονών αντιπροσωπεύει τις κύριες γενιές, καθεμία από τις οποίες διακρίνεται από μια πιο προηγμένη αντιμικροβιακή δράση:

  1. 1ης γενιάς: οξολινικό οξύ, πιπεμιδικό οξύ, ναλιδιξικό οξύ.
  2. 2η γενιά: λομοφλοξίνη, πελοξοκίνη, οφλοξίνη, σιπροφλοξίνη, νορφλοξίνη
  3. 3η γενιά: λεβοφλοξασίνη, σπαρφλοξασίνη;
  4. 4η γενιά: μοξιφλοξασίνη.

Τα ισχυρότερα αντιβιοτικά

Η ανθρωπότητα αναζητά συνεχώς το πιο ισχυρό αντιβιοτικό, επειδή μόνο ένα τέτοιο φάρμακο μπορεί να εγγυηθεί τη θεραπεία πολλών θανατηφόρων ασθενειών. Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος θεωρούνται τα πιο αποτελεσματικά - μπορούν να επηρεάσουν τόσο τα θετικά κατά gram όσο και τα αρνητικά κατά gram βακτήρια.

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνες έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης. Ο μηχανισμός της δράσης τους σχετίζεται με την αναστολή της ανάπτυξης των κυτταρικών μεμβρανών του παθογόνου κυττάρου. Αυτή η σειρά αντιβιοτικών έχει ελάχιστες παρενέργειες και δεν επηρεάζει την ανθρώπινη ανοσία..

Ένα από τα μειονεκτήματα των κεφαλοσπορινών είναι η αναποτελεσματικότητά τους έναντι βακτηρίων που δεν πολλαπλασιάζονται. Το ισχυρότερο φάρμακο αυτής της σειράς είναι το Zefter, παρασκευασμένο στο Βέλγιο, που παράγεται σε μορφή ένεσης.

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά φάρμακα, ένα από τα πλεονεκτήματα των οποίων θεωρείται ότι είναι χαμηλή τοξικότητα στο σώμα και, ανάλογα με τη δοσολογία, μπορεί να έχει βακτηριοστατική και βακτηριοκτόνο επίδραση στους μικροοργανισμούς.

Οι φθοροκινολόνες είναι πολύ αποτελεσματικές κατά των λοιμώξεων και των εντοπισμών τους. Οι φθοροκινολόνες είναι τα μόνα αντιβιοτικά που μπορούν να ανταγωνιστούν τα φάρμακα Β-λακτάμης.

Τα φάρμακα τελευταίας γενιάς είναι η λεβοφλοξασίνη, η σπαρφλοξασίνη, η μοξιφλοξασίνη - ένα διακριτικό χαρακτηριστικό της οποίας είναι η αυξημένη επίδραση στον αιτιολογικό παράγοντα της πνευμονίας.

Οι καρβαπενέμες είναι μια ομάδα αντιβιοτικών που ανήκουν στις Β-λακτάμες. Τα ναρκωτικά αυτής της σειράς, κατά κανόνα, θεωρούνται εφεδρικά φάρμακα, αλλά σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις γίνονται η βάση της θεραπείας. Οι καρβαπενέμες χρησιμοποιούνται με ένεση λόγω της χαμηλής απορρόφησής τους στο στομάχι, αλλά έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα και ευρεία κατανομή στο σώμα.

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες και ανεπιθύμητες ενέργειες εξισορροπούνται από την αποτελεσματικότητα του αντιβιοτικού. Το Carbapenems πρέπει να λαμβάνεται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού, καθώς μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις, ειδικά σε νεφρική νόσο. Σε περίπτωση αλλαγών στην ευημερία του ασθενούς, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τον θεράποντα ιατρό..

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης είναι βακτηριοκτόνα Β-λακτάμες. Δεν συνιστάται η χρήση πενικιλλίνης ταυτόχρονα με άλλα αντιβιοτικά. Τα περισσότερα αντιβιοτικά πενικιλίνης χορηγούνται μόνο με ένεση λόγω του υψηλού κινδύνου καταστροφής του φαρμάκου στο όξινο περιβάλλον του στομάχου.

Κατάλογος αντιβιοτικών φθοροκινολόνης

Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για τη θεραπεία ασθενειών βακτηριακής φύσης. Μπορούν να είναι φυσικής, ημι - ή συνθετικής προέλευσης. Αυτά τα φάρμακα ονομάζονται συχνά φάρμακα κατά της ζωής - αναστέλλουν την ανάπτυξη πρωτόζωων και προκαρυωτικών κυττάρων.

Χαρακτηρισμός των φθοροκινολονών

Διαφέρουν στη χημική δομή από τα κατάλληλα αντιβιοτικά και δεν έχουν φυσικά ανάλογα. Η φθοροκινολόνη είναι κινολόνη δεύτερης γενιάς. Διακριτικά χαρακτηριστικά της ουσίας είναι η παρουσία φθορίου και ενός δακτυλίου πιπεραζίνης. Οι χημικές ιδιότητες μιας ουσίας καθορίζονται από τη δομή της.

Η ταξινόμηση των φθοροκινολονών ανά γενιά παρουσιάζεται στη λίστα:

  • I - μη φθοριωμένο.
  • II - gram αρνητικό
  • III - αναπνευστικό
  • IV - αναπνευστικό και αντι-αναερόβιο.

Οι φθοροκινολόνες είναι ουσίες ευρέος φάσματος με ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται συχνά για ασθενείς με αντιβιοτικές αλλεργίες. Τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά έναντι μιας ποικιλίας αρνητικών κατά gram, θετικών κατά gram μικροβίων και άτυπης χλωρίδας.

Ενεργούν ως εξής: το αντιβιοτικό εισέρχεται στο παθογόνο, καταστρέφει τη σύνθεση του DNA και ως εκ τούτου προκαλεί το θάνατο του μικροβίου. Η φθοροκινολίνη επηρεάζει επίσης αρνητικά το RNA, τη σταθερότητα της μεμβράνης και άλλες σημαντικές διεργασίες στα βακτηριακά κύτταρα..

Κύριες ενδείξεις και αντενδείξεις

Αυτά είναι πολύ ισχυρά αντιβιοτικά. Συνήθως συνταγογραφείται για δύσκολες λοιμώξεις. Η φθοροκινολόνη μπορεί να επηρεάσει τον σχηματισμό χόνδρου. Επομένως, τέτοιες ουσίες δεν συνταγογραφούνται για έγκυες γυναίκες και παιδιά..

Ιατρικές ενδείξεις για τη συνταγογράφηση φθοροκινολονών:

  • αδενίτιδα;
  • δυσεντερία;
  • χλαμύδια;
  • χρόνια βρογχίτιδα στο οξύ στάδιο.
  • κυστίτιδα
  • ιγμορίτιδα;
  • πυελονεφρίτιδα;
  • σαλμονέλωση;
  • σοβαρή εξωτερική ωτίτιδα.

Μην συνταγογραφείτε φάρμακα για παιδιά, γυναίκες σε θέση και κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Μια άλλη αντένδειξη για τη συνταγογράφηση φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα είναι η ευαισθησία στα συστατικά τους..

Οι ασθενείς ενδέχεται να παρουσιάσουν παρενέργειες όταν λαμβάνουν φθοροκινολόνες. Συνήθως αυτά είναι δυσφορία στην κοιλιά, ζάλη. Μπορεί να εμφανιστούν αλλεργίες. Μερικοί ασθενείς παρουσιάζουν αυξημένη ευαισθησία στις ακτίνες UV. Επίσης, οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πόνο στους τένοντες και τους μύες, διάρροια και ναυτία..

Φθοροκινολόνες: μια λίστα αντιβιοτικών

Κάθε ένα από τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχει τις δικές του ενδείξεις και αντενδείξεις, οι οποίες καθορίζονται από τη δομή της ουσίας. Ο κατάλογος των φθοροκινολονών παρουσιάζεται στον πίνακα. Σχεδόν όλα αυτά τα φάρμακα αντενδείκνυται σε παιδιά, μέλλουσες μητέρες και θηλάζουσες γυναίκες. Επομένως, ο πίνακας περιέχει μόνο ειδικές αντενδείξεις για κάθε φάρμακο..

Ένα φάρμακοΕνδείξειςΑντενδείξεις
ΓατιφλοξασίνηΟι ασθενείς συνταγογραφούνται για οξεία μέση ωτίτιδα ή ιγμορίτιδα. Ένα από τα φάρμακα για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, της πνευμονίας. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κυστικής ίνωσης, της γονόρροιας. Θεραπεύει επίσης τις λοιμώξεις του δέρματος, των αρθρώσεων και των οστών.Αλλεργία στα συστατικά αυτού του αντιβιοτικού.
ΠραγματικόςΧρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών, οξείας ιγμορίτιδας. Συνταγογραφείται για την επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας.Ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
ΡακσάρΟυρηθρίτιδα, γονόρροια, τραχηλίτιδα, πνευμονία. Χρησιμοποιείται για την επιδείνωση της βρογχίτιδας.Απαγορεύεται η συνταγογράφηση σε πάσχοντες από αλλεργίες και επιληπτικά.
ΛεβοφλοξασίνηΠροστατίτιδα, μολυσματικές ασθένειες της αναπνευστικής οδού και ΟΝΤ όργανα. Οι σταγόνες βοηθούν στην καταπολέμηση των μολύνσεων των ματιών.Επιληψία, νεφρική ανεπάρκεια.
ΛομεφλοξασίνηΣυνταγογραφείται για λοιμώξεις του αναπνευστικού και του γαστρεντερικού σωλήνα. Αντιμετωπίζει γονόρροια, χλαμύδια, οστεομυελίτιδα, βακτηριακές παθήσεις του δέρματος, χολή και ουροποιητικό.Αλλεργικές αντιδράσεις στα συστατικά του φαρμάκου.
ΜοξιφλοξασίνηΛοιμώξεις του δέρματος, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, ουρογεννητικές ασθένειες βακτηριακής φύσης.Τάση επιληπτικών κρίσεων, ηπατική ανεπάρκεια, ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα, αλλεργίες.
ΝορφλοξασίνηΓονόρροια, διάρροια ταξιδιωτών, βακτηριακές λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα, αναπαραγωγικό σύστημα, ουροποιητικό σύστημα.Συστατική δυσανεξία.
ΟφλοξασίνηΛοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος, βλεφαρίτιδα, επιπεφυκίτιδα, γονόρροια, προστατίτιδα, χλαμύδια, πνευμονία.Επιληψία, αλλεργίες.
ΠεφλοξασίνηΠροστατίτιδα, γονόρροια, σήψη, τυφοειδής πυρετός, χολοκυστίτιδα, λοιμώξεις των ματιών, μεσαίο αυτί, λάρυγγα και φάρυγγα.Επιληψία, αλλεργία, αιμολυτική αναιμία.
Πιπεριδικό οξύΟξείες και χρόνιες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ.
ΣπάρφλοΑσθένειες των γεννητικών οργάνων και των ΩΡΛ, λοιμώξεις του δέρματος, γονόρροια, σήψη, λέπρα, προστατίτιδα.Επιληψία, αλλεργίες, νεφρική ανεπάρκεια.
ΣιπροφλοξασίνηΚριθάρι, βλεφαρίτιδα, μέση ωτίτιδα, επιπεφυκίτιδα, σήψη, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα.Αλλεργίες, ιική κερατίτιδα, νεφρική ανεπάρκεια.

Ξεχωριστά, ορισμένα δραστικά συστατικά απομονώνονται, με βάση τα οποία παράγονται διάφορα φάρμακα. Μία από τις πιο δημοφιλείς ουσίες για την παραγωγή φθοροκινολονών είναι το ναλιδιξικό οξύ. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται συνήθως για πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα και πυελίτιδα. Συχνά, οι ασθενείς με χολοκυστίτιδα και μέση ωτίτιδα λαμβάνουν επίσης φάρμακα με αυτό το δραστικό συστατικό στο φύλλο συνταγών.

Αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων με ναλιδιξικό οξύ:

  • δυσλειτουργίες του ήπατος
  • πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
  • παιδική ηλικία (απαγορεύεται ο διορισμός μωρών κάτω των δύο ετών).

Η λήψη φαρμάκων με βάση το ναλιδιξικό οξύ μπορεί να προκαλέσει κάποιες παρενέργειες. Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς αντιμετωπίζουν την εμφάνιση αλλεργικής αντίδρασης, ναυτίας, διάρροιας και εμέτου..

Κατάλογος των πιο κοινών φαρμάκων με ναλιδιξικό οξύ:

Διατίθενται σε μορφή δισκίου ή σε κάψουλες.

Μια άλλη δημοφιλής ουσία φθοροκινολόνης είναι το οξολινικό οξύ. Η χημική ένωση περιέχεται στα παρασκευάσματα Dioxacin και Gramurin. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται για πυελίτιδα, προστατίτιδα, πυελονεφρίτιδα. Μερικές φορές οι γιατροί τους συνταγογραφούν για την πρόληψη της λοίμωξης κατά τη διεξαγωγή οργανικών μελετών.

Τέτοια φάρμακα αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Φάρμακα με βάση το οξολινικό οξύ δεν συνταγογραφούνται για επιληπτικούς και αλλεργικούς.

Η λήψη φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει μια σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών, μεταξύ των οποίων είναι τα πιο συνηθισμένα τα ακόλουθα:

  • ζάλη;
  • γαστρεντερικές διαταραχές
  • πρόβλημα όρασης;
  • γενική αδυναμία
  • αλλεργία.

Σχεδόν όλα τα φάρμακα που περιγράφονται παραπάνω έχουν ανάλογα. Η λίστα τους βρίσκεται στον πίνακα.

Ένα φάρμακοΑναλογικά
ΓατιφλοξασίνηGatispan, Tabris, Zikvin, Gatimak, Zarquin
ΛεβοφλοξασίνηΣταγόνες - Tsipromed, Ophthalmol; μορφή tablet - Glevo, Remedy, Xenaquin; λύση - Leflobact, Cipronate, Basidzhen
ΛομεφλοξασίνηLomflox, Quintor, Xenaquin, Abaktal και Maxaquin
ΜοξιφλοξασίνηMoxie Fluor 400, Vigamox, Avelox, Moximak, Moxin
ΝορφλοξασίνηNoroxin, Normax, Chibroxin, Nolitsin, Sophazin
ΟφλοξασίνηΣταγόνες - Uniflox, Dancil; δισκία - Oflocid, Zoflox, Ofloxin; αλοιφή - Floxal; λύσεις - Oflo και Tarivid
ΠεφλοξασίνηPefloxabol, Peloks-400, Unicpef
Πιπεριδικό οξύ "Pipefort, Pipem, Balurol, Naril, Palin
ΣιπροφλοξασίνηQuintor, Siflox, Microflox

Οι φθοροκινολόνες είναι ισχυρά φάρμακα που συνταγογραφούνται για διάφορες μολυσματικές ασθένειες. Τα ενεργά συστατικά τους σκοτώνουν τα παθογόνα, ενώ τα περισσότερα αντιβιοτικά απλώς αποδυναμώνουν τα μικρόβια. Γι 'αυτό το λόγο οι ουσίες φθοροχολονόλης συνταγογραφούνται για σοβαρές παθολογίες..

Φθοροκινολόνες - Τέσσερις γενιές αντιβιοτικών ευρέος φάσματος

Τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνης είναι αντιβακτηριακοί παράγοντες που λαμβάνονται με χημική σύνθεση που μπορούν να καταστέλλουν τη δραστηριότητα των θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Ανακαλύφθηκαν στα μέσα του περασμένου αιώνα και έκτοτε έχουν αντιμετωπίσει με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες..

Φθοροκινολόνες κατά των βακτηρίων

Ένα σύγχρονο άτομο εκτίθεται συνεχώς σε άγχος, πολλούς δυσμενείς περιβαλλοντικούς παράγοντες λόγω του οποίου το ανοσοποιητικό του σύστημα αποτυγχάνει ή εξασθενεί. Με τη σειρά του, τα παθογόνα βακτήρια εξελίσσονται συνεχώς, μεταλλάσσονται, αποκτούν ανοσία στα αντιβιοτικά της σειράς πενικιλλίνης, τα οποία χρησιμοποιήθηκαν επιτυχώς για τη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών πριν από αρκετές δεκαετίες. Ως αποτέλεσμα, οι επικίνδυνες ασθένειες επηρεάζουν γρήγορα ένα άτομο με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα και η θεραπεία με αντιβιοτικά της παλιάς γενιάς δεν φέρνει τα επιθυμητά αποτελέσματα..

Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί που στερούνται πυρήνα. Υπάρχουν ευεργετικά βακτήρια που είναι απαραίτητα για το σχηματισμό της ανθρώπινης μικροχλωρίδας. Αυτά περιλαμβάνουν τα bifidobacteria, lactobacilli. Ταυτόχρονα, υπάρχουν υπό όρους παθογόνοι μικροοργανισμοί που, υπό ταυτόχρονες συνθήκες, γίνονται επιθετικοί απέναντι στο σώμα..

Οι επιστήμονες χωρίζουν τα βακτήρια σε 2 κύριες ομάδες:

Σε αυτά περιλαμβάνονται οι σταφυλόκοκκοι, οι στρεπτόκοκκοι, η κλωστρίδια, τα κορνοβακτήρια, η λιστερία. Προκαλούν την ανάπτυξη ασθενειών του ρινοφάρυγγα, των ματιών, των αυτιών, των πνευμόνων, των βρόγχων.

Αυτές είναι οι Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Έχουν αρνητική επίδραση στο ουρογεννητικό σύστημα και τα έντερα.

Με βάση αυτήν τη διαφοροποίηση της βακτηριακής σειράς, ο γιατρός επιλέγει μια θεραπεία. Εάν, ως αποτέλεσμα βακτηριακού εμβολιασμού, ανιχνευθεί ο αιτιολογικός παράγοντας της νόσου, τότε συνταγογραφείται ένα αντιβιοτικό που αντιμετωπίζει τα βακτήρια αυτής της ομάδας. Εάν το παθογόνο δεν μπορεί να αναγνωριστεί ή είναι αδύνατο να διεξαχθεί ανάλυση για βακτηριακή καλλιέργεια, συνταγογραφούνται αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, τα οποία έχουν επιζήμια επίδραση στα περισσότερα παθογόνα βακτήρια.

Ταξινόμηση

Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος περιλαμβάνουν την ομάδα κινολόνης, η οποία περιλαμβάνει φθοροκινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν θετικά κατά gram και αρνητικά κατά gram βακτήρια, και μη φθοριωμένες κινολόνες, τα οποία καταστρέφουν κυρίως gram-αρνητικά βακτήρια.

Η συστηματοποίηση των φθοροκινολονών βασίζεται στις διαφορές στη χημική δομή και στο φάσμα της αντιβακτηριακής δραστικότητας. Τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνης χωρίζονται σε 4 γενιές ανάλογα με τον χρόνο ανάπτυξής τους.

Περιλαμβάνει ναλιδιξικά, οξολινικά, πιπεμίδια οξέα. Με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγονται ουροαντιπτικά, τα οποία έχουν καταστρεπτική επίδραση στα Klebsiella, Salmonella, Shigella, αλλά δεν μπορούν να αντιμετωπίσουν θετικά κατά gram βακτήρια και αναερόβια.

Η πρώτη γενιά περιλαμβάνει τα φάρμακα Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, το κύριο δραστικό συστατικό του οποίου είναι το ναλιδιξικό οξύ. Όπως τα πιπεμιδικά και οξολινικά οξέα, αντιμετωπίζει καλά τις απλές ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων (εντεροκολίτιδα, δυσεντερία). Αποτελεσματική έναντι των εντεροβακτηριδίων, αλλά διεισδύει ελάχιστα στους ιστούς, έχει μειωμένη βιοδιαπερατότητα, έχει πολλές παρενέργειες, γεγονός που καθιστά αδύνατη τη χρήση μη φθοριωμένων κινολονών ως πολύπλοκη θεραπεία.

Αν και η πρώτη γενιά αντιβιοτικών είχε πολλές αδυναμίες, αναγνωρίστηκε ως πολλά υποσχόμενη και η ανάπτυξη σε αυτόν τον τομέα συνεχίστηκε. Μετά από 20 χρόνια, αναπτύχθηκε η επόμενη γενιά φαρμάκων. Συντέθηκαν με εισαγωγή ατόμων φθορίου σε ένα μόριο κινολίνης. Η αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων εξαρτάται άμεσα από τον αριθμό των εισαγόμενων ατόμων φθορίου και τον εντοπισμό τους σε διαφορετικές θέσεις ατόμων κινολίνης.

Αυτή η γενιά φθοροκινολονών αποτελείται από Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Καταστρέφουν μεγαλύτερο αριθμό gram-αρνητικών κόκκων και ράβδων, καταπολεμούν gram-θετικές ράβδους, σταφυλόκοκκους, καταστέλλουν τη δραστηριότητα μυκητιακών βακτηρίων που συμβάλλουν στην ανάπτυξη της φυματίωσης, αλλά δεν καταπολεμούν αποτελεσματικά τα αναερόβια, τα μυκόπλασμα, τα χλαμύδια, τους πνευμονιόκοκκους.

Ο κύριος αναπτυξιακός στόχος που επιδίωξαν οι επιστήμονες κατά τη δημιουργία αντιβιοτικών επιτεύχθηκε από τη δεύτερη γενιά φθοροκινολονών. Με τη βοήθειά τους, μπορείτε να καταπολεμήσετε ιδιαίτερα επικίνδυνα βακτήρια, θεραπεύοντας ασθενείς από απειλητικές για τη ζωή παθολογίες. Αλλά η ανάπτυξη συνεχίστηκε και σύντομα υπήρχαν ναρκωτικά της 3ης και 4ης γενιάς..

Οι αναπνευστικές φθοροκινολόνες ανήκουν στην 3η γενιά, οι οποίες έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικές στη θεραπεία αναπνευστικών παθήσεων. Καταπολεμούν τα χλαμύδια, το μυκόπλασμα και άλλα παθογόνα των αναπνευστικών ασθενειών πολύ πιο αποτελεσματικά από τους προκατόχους τους και έχουν ένα ευρύ φάσμα επιδράσεων. Είναι δραστικά έναντι των πνευμονιόκοκκων, οι οποίοι έχουν αναπτύξει αντίσταση στην πενικιλίνη, η οποία εγγυάται την επιτυχία στη θεραπεία της βρογχίτιδας, της ιγμορίτιδας, της πνευμονίας. Οι πιο συχνά χρησιμοποιούμενες είναι η λεβοφλοξασίνη, καθώς και η τεμαφλοξασίνη, η σπαρφλοξασίνη. Η βιοδιαθεσιμότητα αυτών των φαρμάκων είναι 100%, επομένως μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία των πιο σοβαρών ασθενειών.

4η γενιά ή αντι-αναερόβιες αναπνευστικές φθοροκινολόνες.

Τα φάρμακα είναι παρόμοια στη δράση τους με τις φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά της προηγούμενης ομάδας. Δρ ενάντια στα αναερόβια, τα άτυπα βακτήρια, τις μακρολίδες, τους πνευμονιόκοκκους ανθεκτικούς στην πενικιλλίνη. Βοηθούν καλά στη θεραπεία του άνω και κάτω αναπνευστικού συστήματος, των φλεγμονωδών διεργασιών του δέρματος και των μαλακών ιστών. Η τελευταία γενιά φαρμάκων περιλαμβάνει το Moxifloxacin aka Avelox, το οποίο είναι πιο αποτελεσματικό έναντι των πνευμονιόκοκκων, ενός άτυπου παθογόνου μικροοργανισμού, αλλά όχι πολύ αποτελεσματικό κατά των αρνητικών κατά gram εντερικών μικροοργανισμών και του Pseudomonas aeruginosa.

Τα φάρμακα περιλαμβάνουν Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Αλλά είναι πολύ τοξικά και έχουν πολλές παρενέργειες. Επί του παρόντος, οι 3 τελευταίοι τύποι φαρμάκων δεν χρησιμοποιούνται στην ιατρική.

Τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα των φθοροκινολονών

Τα φάρμακα, που περιέχουν φθοροκινολόνες, βρίσκουν τη θέση τους σε διάφορους τομείς της ιατρικής. Ο κατάλογος των ασθενειών που αντιμετωπίζονται με αντιβιοτικά φθοροκινολόλης είναι πολύ ευρύς. Χρησιμοποιούνται στη γυναικολογία, την αφροδισιολογία, την ουρολογία, τη γαστρεντερολογία, την οφθαλμολογία, τη δερματολογία, την ωτορινολαρυγγολογία, τη θεραπεία, τη νεφρολογία, την πνευμονολογία. Επίσης, αυτά τα φάρμακα είναι η καλύτερη επιλογή όταν οι μακρολίδες και οι πενικιλίνες είναι αναποτελεσματικές ή σε περίπτωση σοβαρών μορφών της νόσου..

Χαρακτηρίζονται από τις ακόλουθες ιδιότητες:

  • υψηλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση των συστημικών λοιμώξεων κάθε σοβαρότητας ·
  • εύκολη ανοχή από το σώμα?
  • ελάχιστες παρενέργειες
  • αποτελεσματική κατά gram-θετικών, gram-αρνητικών βακτηρίων, αναερόβια, μυκόπλασμα, χλαμύδια.
  • η ημιζωή είναι μεγάλη.
  • υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (διεισδύουν καλά σε όλους τους ιστούς και τα όργανα, παρέχοντας ένα ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα).

Παρά την αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών φθοροκινολόνης, κατά την επιλογή μιας θεραπείας, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι έχουν αντενδείξεις για χρήση. Απαγορεύονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, καθώς προκαλούν ενδομήτριες δυσπλασίες στο έμβρυο και υδροκεφαλία στα βρέφη. Στα μωρά, οι φθοροκινολόνες επιβραδύνουν την ανάπτυξη των οστών, οπότε συνταγογραφούνται μόνο εάν τα οφέλη της αντιβιοτικής θεραπείας υπερτερούν των βλαβών στο σώμα του παιδιού. Τα οξολινικά και ναλιδιξικά οξέα έχουν τοξική επίδραση στα νεφρά, επομένως τα φάρμακα μαζί τους απαγορεύονται για νεφρικά προβλήματα.

Πεδία εφαρμογής

Τα αντιβιοτικά της ομάδας φθοροκινολόνης κατέχουν σωστά ηγετική θέση στη θεραπεία παθολογιών που προκαλούνται από παθογόνα βακτήρια. Έχουν υψηλό βαθμό βιοδραστικότητας, είναι καλά ανεκτά από τον άνθρωπο, διεισδύουν τέλεια στη βακτηριακή μεμβράνη, δημιουργούν προστατευτικές ουσίες στο κύτταρο που είναι κοντά στη συγκέντρωση στους ορούς.

Ο κατάλογος των φαρμάκων και τα ονόματα των φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες, η αποτελεσματικότητά τους συζητείται παρακάτω.

Σιπροφλοξασίνη. Σχεδιασμένο για τη θεραπεία ασθενειών ΩΡΛ, όργανα του ουροποιητικού συστήματος, γαστρεντερική οδός. Αποτελεσματικό για γυναικολογικά προβλήματα. Χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων για φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις.

Πεφλοξασίνη. Αποτελεσματική στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος. Βοηθά καλά με τη γονόρροια, την βακτηριακή προστατίτιδα. Αντιμετωπίζει σοβαρές ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα, του λαιμού, του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, του ρινοφάρυγγα.

Οφλοξασίνη. Αποτελεσματική έναντι παθογόνων μικροοργανισμών που προκαλούν φλεγμονή στο ουροποιητικό σύστημα, μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα. Με τη βοήθεια της Ofloxacin, η μηνιγγίτιδα, τα χλαμύδια και η γονόρροια αντιμετωπίζονται. Σε σταγόνα, το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παθήσεων των ματιών, όπως έλκη του κερατοειδούς, επιπεφυκίτιδα και κριθάρι. Το φάρμακο διατίθεται επίσης με τη μορφή αλοιφής, η οποία του επιτρέπει να εφαρμόζεται τοπικά.

Νορφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γονόρροιας, της προστατίτιδας, των ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος.

Οφλοξασίνη. Αποτελεσματική κατά των χλαμυδίων, του πνευμονιόκοκκου και των ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.

Μοξιφλοξασίνη. Το αντιβιοτικό είναι το καλύτερο όταν πρόκειται για την εξάλειψη της λοίμωξης που προκαλείται από μυκόπλασμα, χλαμύδια, πνευμονιόκοκκο, αναερόβια. Χρησιμοποιείται για πνευμονία, ιγμορίτιδα, φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Σε υγρή μορφή (σταγόνες) χρησιμοποιείται από οφθαλμίατρος στη θεραπεία της βλεφαρίτιδας, του έλκους του κερατοειδούς, του κριθαριού.

Γατιφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κυστικής ίνωσης, της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της επιπεφυκίτιδας που προκαλείται από βακτηριακή λοίμωξη, ασθένειες ΩΡΛ, ασθένειες των αρθρώσεων, το δέρμα.

Ημιφλοξασίνη. Θεραπεύουν ιγμορίτιδα, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονία.

Σπαρφλοξασίνη. Καταπολεμά πολύ ενεργά και αποτελεσματικά τα μυκοβακτήρια, ενώ η επίδρασή του διαρκεί πολύ περισσότερο από άλλες φθοροκινολόνες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με φλεγμονή του μέσου ωτός, των γνάθων της γνάθου, λοιμώξεων των νεφρών, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των αναπαραγωγικών και ουροποιητικών συστημάτων, του γαστρεντερικού σωλήνα, των αρθρώσεων και των οστών.

Λεβοφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών ΩΡΛ, κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, ουρογεννητικών οργάνων, ΣΜΝ, οξείας πυελονεφρίτιδας, χρόνιας προστατίτιδας. Για οφθαλμικές λοιμώξεις, η λεβοφλοξασίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων. Το αντιβιοτικό είναι διπλάσιο δυνατό και ισχυρό στην καταπολέμηση των παθογόνων βακτηρίων, ενώ είναι καλύτερα ανεκτό από τον οργανισμό από τον προκάτοχό του Ofloxacin.

Νορφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται ως το κύριο φάρμακο στη γυναικολογία, την οφθαλμολογία, την ουρολογία.

Λομεφλοξασίνη. Ένα αντιβιοτικό, ακόμη και σε μικρές συγκεντρώσεις, αντιμετωπίζει ένα μεγάλο ποσοστό βακτηριακών μικροοργανισμών έως 5. Συνταγογραφείται παρουσία ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος, της φυματίωσης, ως τοπική θεραπεία για παθήσεις των ματιών. Αναποτελεσματικό για την καταπολέμηση των χλαμυδίων, του πνευμονιόκοκκου, του μυκοπλάσματος.

ΣΠΟΥΔΑΙΟΣ! Ορισμένες φθοροκινολόνες (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) περιλαμβάνονται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων που έχουν εγκριθεί από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Για μεγάλο χρονικό διάστημα, η συγκεκριμένη χημική δομή των φθοροκινολονών δεν επέτρεψε τη λήψη υγρών φαρμάκων με τη χρήση τους, έτσι παρήχθησαν μόνο σε δισκία. Στη σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία υπάρχει μια τεράστια ποικιλία αλοιφών, σταγόνων και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες. Αυτό σας επιτρέπει να καταπολεμάτε αποτελεσματικά τις θανατηφόρες ασθένειες βακτηριακής φύσης..