Φαρμακολογική ομάδα - Πενικιλίνες

Εξαιρούνται τα φάρμακα υποομάδων. επιτρέπω

Περιγραφή

Πενικιλίνες (πενικιλλίνη) - μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από πολλούς τύπους καλουπιών του γένους Penicillium, δραστικά έναντι των περισσότερων θετικών κατά gram, καθώς και ορισμένων αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών (γονόκοκκοι, μηνιγγίκοκοι και σπιροχέτες). Οι πενικιλίνες ανήκουν στο λεγόμενο. αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (β-λακτάμες).

Οι β-λακτάμες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβιοτικών, τα οποία έχουν κοινά την παρουσία ενός τετραμελούς δακτυλίου β-λακτάμης στη δομή του μορίου. Οι β-λακτάμες περιλαμβάνουν πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες, μονοβακτάμες. Οι β-λακτάμες είναι η πιο πολυάριθμη ομάδα αντιμικροβιακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική, η οποία κατέχει ηγετική θέση στη θεραπεία των περισσότερων μολυσματικών ασθενειών..

Ιστορικές πληροφορίες. Το 1928, ο Άγγλος επιστήμονας A. Fleming, ο οποίος δούλευε στο Νοσοκομείο St. Mary στο Λονδίνο, ανακάλυψε την ικανότητα του νηματώδους πράσινου μύκητα (Penicillium notatum) να προκαλέσει το θάνατο των σταφυλόκοκκων στην κυτταρική καλλιέργεια. Η δραστική ουσία του μύκητα, η οποία έχει αντιβακτηριακή δράση, ονομάστηκε πενικιλίνη από τον A. Fleming. Το 1940, στην Οξφόρδη, μια ομάδα ερευνητών με επικεφαλής τον H.V. Flory και E.B. Η Cheyna απομόνωσε σημαντικές ποσότητες της πρώτης πενικιλίνης από την καλλιέργεια Noticum Penicillium. Το 1942, ο εξαιρετικός Ρώσος ερευνητής Z.V. Η Yermolyeva έλαβε πενικιλίνη από τον μύκητα Penicillium crustosum. Σχεδόν απεριόριστες ποσότητες βενζυλοπενικιλίνης (πενικιλλίνη G) έχουν διατεθεί για κλινική χρήση από το 1949.

Η ομάδα των πενικιλλινών περιλαμβάνει φυσικές ενώσεις που παράγονται από διάφορα είδη του καλουπιού Penicillium, και μια σειρά από ημι-συνθετικές. Οι πενικιλίνες (όπως και άλλες β-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση στους μικροοργανισμούς.

Οι πιο συνηθισμένες ιδιότητες των πενικιλλίνων περιλαμβάνουν: χαμηλή τοξικότητα, μεγάλο εύρος δοσολογίας, διασταυρούμενη αλλεργία μεταξύ όλων των πενικιλλίνων και μερικώς κεφαλοσπορινών και καρβαπενέμων.

Η αντιβακτηριακή δράση των β-λακταμών σχετίζεται με την ειδική τους ικανότητα να διαταράσσει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

Το κυτταρικό τοίχωμα στα βακτήρια έχει μια άκαμπτη δομή, δίνει στους μικροοργανισμούς ένα σχήμα και τους προστατεύει από την καταστροφή. Βασίζεται σε ένα ετεροπολυμερές - πεπτιδογλυκάνη, που αποτελείται από πολυσακχαρίτες και πολυπεπτίδια. Η δομή του σταυρωτά πλέγματος δίνει δύναμη στο κυτταρικό τοίχωμα. Η σύνθεση των πολυσακχαριτών περιλαμβάνει αμινο σάκχαρα όπως η Ν-ακετυλογλυκοζαμίνη, καθώς και το Ν-ακετυλολουραμικό οξύ, το οποίο βρίσκεται μόνο στα βακτήρια. Οι βραχείες πεπτιδικές αλυσίδες συνδέονται με αμινο σάκχαρα, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων L- και D-αμινοξέων. Σε gram-θετικά βακτήρια, το κυτταρικό τοίχωμα περιέχει 50-100 στρώματα πεπτιδογλυκάνης, σε gram-αρνητικά βακτήρια - 1-2 στρώματα.

Στη διαδικασία της βιοσύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης, εμπλέκονται περίπου 30 βακτηριακά ένζυμα, η διαδικασία αυτή αποτελείται από 3 στάδια. Πιστεύεται ότι οι πενικιλλίνες διαταράσσουν τα τελευταία στάδια της σύνθεσης των κυτταρικών τοιχωμάτων, αποτρέποντας το σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών αναστέλλοντας το ένζυμο τρανσπεπτιδάση. Η τρανσπεπτιδάση είναι μία από τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη με τις οποίες αλληλεπιδρούν τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Πρωτεΐνες που δεσμεύουν πενικιλλίνη - ένζυμα που συμμετέχουν στα τελικά στάδια του σχηματισμού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, εκτός από τις τρανσπεπτιδάσες, περιλαμβάνουν καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες. Όλα τα βακτήρια τα έχουν (για παράδειγμα, το Staphylococcus aureus έχει 4, το Escherichia coli έχει 7). Οι πενικιλίνες συνδέονται με αυτές τις πρωτεΐνες σε διαφορετικούς ρυθμούς για να σχηματίσουν έναν ομοιοπολικό δεσμό. Σε αυτήν την περίπτωση, συμβαίνει η απενεργοποίηση των πρωτεϊνών που συνδέουν την πενικιλίνη, η δύναμη του τοιχώματος των βακτηριακών κυττάρων διαταράσσεται και τα κύτταρα υποβάλλονται σε λύση.

Φαρμακοκινητική Όταν λαμβάνεται από το στόμα, οι πενικιλίνες απορροφώνται και κατανέμονται σε όλο το σώμα. Οι πενικιλίνες διεισδύουν καλά στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (αρθρικό, υπεζωκοτικό, περικαρδιακό, χολή), όπου φτάνουν γρήγορα σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις. Εξαιρέσεις είναι το εγκεφαλονωτιαίο υγρό, το εσωτερικό περιβάλλον του ματιού και το μυστικό του προστάτη - εδώ η συγκέντρωση των πενικιλλίων είναι χαμηλή. Η συγκέντρωση πενικιλλίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να είναι διαφορετική ανάλογα με τις συνθήκες: κανονικά - λιγότερο από 1% ορός, με φλεγμονή μπορεί να αυξηθεί έως και 5%. Θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό δημιουργούνται με μηνιγγίτιδα και τη χορήγηση φαρμάκων σε υψηλές δόσεις. Οι πενικιλίνες απομακρύνονται γρήγορα από το σώμα, κυρίως από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Η ημιζωή τους είναι μικρή (30-90 λεπτά), η συγκέντρωση στα ούρα είναι υψηλή.

Υπάρχουν διάφορες ταξινομήσεις φαρμάκων που ανήκουν στην ομάδα των πενικιλλίνων: ανά μοριακή δομή, ανά πηγή παραγωγής, από φάσμα δραστηριότητας κ.λπ..

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρουσίασε ο D.A. Kharkevich (2006), οι πενικιλίνες υποδιαιρούνται ως εξής (η ταξινόμηση βασίζεται σε ορισμένα χαρακτηριστικά, συμπεριλαμβανομένων των διαφορών στις οδούς παραγωγής):

I. Παρασκευάσματα πενικιλλίνης που λαμβάνονται με βιολογική σύνθεση (βιοσυνθετικές πενικιλίνες):

Ι.1. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου):

βενζυλοπενικιλίνη (άλας νατρίου),

βενζυλοπενικιλίνη (άλας καλίου);

βενζυλοπενικιλίνη (άλας νοβοκαΐνης),

I.2. Για εντερική χορήγηση (ανθεκτικό σε οξύ):

φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη (πενικιλίνη V).

ΙΙ. Ημισυνθετικές πενικιλίνες

II.1. Για παρεντερική και εντερική χορήγηση (ανθεκτική σε οξύ):

- ανθεκτικό στη δράση της πενικιλινάσης:

οξακιλλίνη (άλας νατρίου),

- ευρύ φάσμα δράσης:

II.2. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου)

- ένα ευρύ φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa:

καρβενικιλλίνη (άλας δινατρίου),

II.3. Για εντερική χορήγηση (ανθεκτικό σε οξύ):

καρβενικιλλίνη (νάτριο ινδανυλίου),

Σύμφωνα με την ταξινόμηση των πενικιλλίνων που δίνεται από τον Ι.Β. Mikhailov (2001), οι πενικιλίνες μπορούν να χωριστούν σε 6 ομάδες:

1. Φυσικές πενικιλίνες (βενζυλοπενικιλίνες, δικιλλίνες, φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη).

2. Ισοξαζολπενικιλίνες (οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).

3. Αμιδινοπενικιλλίνη (αμινινοκιλλίνη, πιβαμινονοκιλλίνη, βακαμινοκιλλίνη, οξικοκυλλίνη).

4. Αμινοπενικιλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, θαλαμικιλλίνη, βακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη).

5. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, καρφακιλλίνη, καρινδακιλλίνη, τικαρκιλλίνη).

6. Ουρεδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, μεζολοσιλίνη, πιπερακιλλίνη).

Η πηγή παραγωγής, το φάσμα δράσης, καθώς και ο συνδυασμός με τις β-λακταμάσες ελήφθησαν υπόψη κατά τη δημιουργία της ταξινόμησης που δίνεται στις Ομοσπονδιακές Οδηγίες (Formulary System), τεύχος VIII.

βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλλίνη G),

φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη (πενικιλίνη V),

3. Εκτεταμένο φάσμα (αμινοπενικιλίνες):

4. Ενεργό κατά της Pseudomonas aeruginosa:

5. Σε συνδυασμό με αναστολείς της β-λακταμάσης (προστατευόμενος από αναστολείς):

Φυσικές (φυσικές) πενικιλίνες Είναι αντιβιοτικά με στενό φάσμα δράσης που επηρεάζουν θετικά κατά gram βακτήρια και κόκκους. Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες λαμβάνονται από το μέσο καλλιέργειας στο οποίο αναπτύσσονται ορισμένα στελέχη καλουπιών (Penicillium). Υπάρχουν πολλές ποικιλίες φυσικών πενικιλλίνης, μια από τις πιο δραστικές και επίμονες από αυτές είναι η βενζυλοπενικιλίνη. Στην ιατρική πρακτική, η βενζυλοπενικιλίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή διαφόρων αλάτων - νατρίου, καλίου και νοβοκαΐνης.

Όλες οι φυσικές πενικιλίνες έχουν παρόμοια αντιμικροβιακή δράση. Οι φυσικές πενικιλίνες καταστρέφονται από β-λακταμάσες, επομένως είναι αναποτελεσματικές για τη θεραπεία των σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, επειδή Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι σταφυλόκοκκοι παράγουν β-λακταμάσες. Είναι αποτελεσματικοί κυρίως έναντι θετικών κατά gram μικροοργανισμών (συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus spp., Συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negative cocci (Neisseria meningitrobioidis) spp., Fusobacterium spp.), spirochetes (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Οι αρνητικοί κατά gram οργανισμοί είναι γενικά ανθεκτικοί, με εξαίρεση το Haemophilus ducreyi και το Pasteurella multocida. Σε σχέση με τους ιούς (αιτιολογικοί παράγοντες γρίπης, πολιομυελίτιδας, ευλογιάς, κ.λπ.), mycobacterium tuberculosis, ο αιτιολογικός παράγοντας της αμπέωσης, της ρικεττία και των μυκήτων, οι πενικιλίνες είναι αναποτελεσματικές.

Η βενζυλοπενικιλίνη είναι δραστική κυρίως έναντι θετικών κατά gram κόκκων. Τα αντιβακτηριακά φάσματα της βενζυλοπενικιλίνης και της φαινοξυμεθυλοπενικιλίνης είναι πρακτικά πανομοιότυπα. Ωστόσο, η βενζυλοπενικιλίνη είναι 5-10 φορές πιο δραστική από τη φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη έναντι ευαίσθητων Neisseria spp. και μερικά αναερόβια. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη συνταγογραφείται για μέτριες λοιμώξεις. Η δραστικότητα των παρασκευασμάτων πενικιλίνης προσδιορίζεται βιολογικά από το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα σε ένα ορισμένο στέλεχος του Staphylococcus aureus. Η μονάδα δράσης (1 U) θεωρείται η δραστικότητα 0,5988 μg χημικώς καθαρού κρυσταλλικού άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλίνης.

Σημαντικά μειονεκτήματα της βενζυλοπενικιλίνης είναι η αστάθειά της στις β-λακταμάσες (με ενζυματική διάσπαση του δακτυλίου β-λακτάμης από β-λακταμάσες (πενικιλινάσες) με το σχηματισμό πενικιλανικού οξέος, το αντιβιοτικό χάνει την αντιμικροβιακή του δράση), ασήμαντη απορρόφηση στο στομάχι (προκαλεί σχετικά χαμηλή ανάγκη για οδούς ένεσης) ενάντια στους περισσότερους αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς.

Υπό κανονικές συνθήκες, τα παρασκευάσματα βενζυλοπενικιλίνης διεισδύουν ελάχιστα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, ωστόσο, με φλεγμονή των μηνιγγιών, αυξάνεται η διαπερατότητα μέσω του BBB.

Η βενζυλοπενικιλίνη, που χρησιμοποιείται με τη μορφή ευδιάλυτων αλάτων νατρίου και καλίου, δρα για μικρό χρονικό διάστημα - 3-4 ώρες, επειδή απεκκρίνεται γρήγορα από το σώμα και αυτό απαιτεί συχνές ενέσεις. Από την άποψη αυτή, έχουν προταθεί ελάχιστα διαλυτά άλατα βενζυλοπενικιλίνης (συμπεριλαμβανομένου του άλατος νοβοκαΐνης) και βενζαθίνης βενζυλοπενικιλίνης για ιατρική πρακτική..

Παρατεταμένες μορφές βενζυλοπενικιλλίνης, ή αποθετικών-πενικιλλίνων: Bicillin-1 (benzathine benzylpenicillin), καθώς και συνδυασμένα φάρμακα που βασίζονται σε αυτά - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin sodium + benzylpenicillin novocaine solocaine salt + benzylenicillicicinin ), είναι εναιωρήματα που μπορούν να χορηγηθούν μόνο ενδομυϊκά. Απορροφάται αργά από το σημείο της ένεσης, δημιουργώντας μια αποθήκη στον μυϊκό ιστό. Αυτό επιτρέπει τη διατήρηση της συγκέντρωσης του αντιβιοτικού στο αίμα για σημαντικό χρονικό διάστημα και, συνεπώς, τη μείωση της συχνότητας χορήγησης του φαρμάκου.

Όλα τα άλατα βενζυλοπενικιλίνης χρησιμοποιούνται παρεντερικά, επειδή καταστρέφονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Από τις φυσικές πενικιλίνες, μόνο η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη (πενικιλλίνη V) έχει σταθερές σε οξύ ιδιότητες, αν και σε ασθενή βαθμό. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη διαφέρει χημικά από τη βενζυλοπενικιλίνη από την παρουσία στο μόριο μιας φαινοξυμεθυλομάδας αντί του βενζυλίου.

Η βενζυλοπενικιλίνη χρησιμοποιείται για λοιμώξεις που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους, συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus pneumoniae (πνευμονία που λαμβάνεται από την κοινότητα, μηνιγγίτιδα), Streptococcus pyogenes (στρεπτόκοκκος αμυγδαλίτιδα, impetigo, ερυσίπελα, οστρακιά, ενδοκαρδίτιδα) και μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις. Η βενζυλοπενικιλίνη είναι το αντιβιοτικό της επιλογής στη θεραπεία της διφθερίτιδας, της γάγγραινας αερίου, της λεπτόσπιρωσης και της νόσου του Lyme.

Οι μπικιλίνες ενδείκνυται, πρώτα απ 'όλα, όταν είναι απαραίτητο να διατηρηθούν αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στο σώμα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Χρησιμοποιούνται για σύφιλη και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από χλωμό τρεπόνεμα (χασμουρητό), στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις (εξαιρουμένων λοιμώξεων που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους ομάδας Β) - οξεία αμυγδαλίτιδα, οστρακιά, λοιμώξεις πληγών, ερυσίπελα, ρευματισμοί, λεϊσμανίαση.

Το 1957, το 6-αμινοπενικιλανικό οξύ απομονώθηκε από φυσικές πενικιλίνες και, στη βάση του, άρχισε η ανάπτυξη ημι-συνθετικών φαρμάκων..

Το 6-αμινοπενικιλανικό οξύ είναι η βάση του μορίου όλων των πενικιλλίνων («πυρήνας πενικιλλίνης») - μιας σύνθετης ετεροκυκλικής ένωσης που αποτελείται από δύο δακτυλίους: θειαζολιδίνη και βήτα-λακτάμη. Μια πλευρική ρίζα σχετίζεται με τον δακτύλιο β-λακτάμης, ο οποίος καθορίζει τις βασικές φαρμακολογικές ιδιότητες του προκύπτοντος μορίου φαρμάκου. Στις φυσικές πενικιλίνες, η δομή της ρίζας εξαρτάται από τη σύνθεση του μέσου στο οποίο αναπτύσσεται το Penicillium spp..

Οι ημισυνθετικές πενικιλίνες παράγονται με χημική τροποποίηση συνδέοντας διάφορες ρίζες στο μόριο του 6-αμινοπενικιλανικού οξέος. Έτσι, ελήφθησαν πενικιλίνες, οι οποίες έχουν ορισμένες ιδιότητες:

- ανθεκτικό στη δράση των πενικιλλινών (β-λακταμάσες)

- γρήγορο οξύ, αποτελεσματικό όταν χορηγείται από το στόμα.

- ευρύ φάσμα.

Ισοξαζολεπενικιλίνες (ισοξαζολυλ πενικιλίνες, σταθερές σε πενικιλινάση, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες). Οι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι παράγουν ένα συγκεκριμένο ένζυμο βήτα-λακταμάση (πενικιλινάση) και είναι ανθεκτικά στη βενζυλοπενικιλίνη (80-90% των στελεχών Staphylococcus aureus σχηματίζουν πενικιλινάση).

Το κύριο αντισταφυλοκοκκικό φάρμακο είναι η οξακιλλίνη. Η ομάδα των ανθεκτικών σε πενικιλλινάση φαρμάκων περιλαμβάνει επίσης την κλοξακιλλίνη, τη φλουκλοξακιλλίνη, τη μεθικιλλίνη, τη ναφκιλλίνη και τη δικλοξακιλλίνη, τα οποία, λόγω της υψηλής τοξικότητας και / ή της χαμηλής αποτελεσματικότητας, δεν έχουν βρει κλινική χρήση..

Το φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης της οξακιλλίνης είναι παρόμοιο με αυτό της βενζυλοπενικιλίνης, αλλά λόγω της αντοχής της οξακιλλίνης στην πενικιλλινάση, είναι δραστικό έναντι σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν πενικιλινάση που είναι ανθεκτικοί στη βενζυλοπενικιλίνη και φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη, καθώς και ανθεκτικοί σε άλλα αντιβιοτικά..

Με δραστικότητα έναντι θετικών κατά gram κόκκων (συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων που δεν παράγουν βήτα-λακταμάση) ισοξαζολεπενικιλλίνης, συμπεριλαμβανομένων. η οξακιλλίνη, είναι σημαντικά κατώτερη από τις φυσικές πενικιλίνες, επομένως, για ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στη βενζυλοπενικιλίνη, είναι λιγότερο αποτελεσματικοί από τους τελευταίους. Η οξακιλλίνη δεν εμφανίζει δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων (εκτός από το Neisseria spp.), Anaerobes. Από την άποψη αυτή, τα φάρμακα αυτής της ομάδας ενδείκνυνται μόνο σε περιπτώσεις όπου είναι γνωστό ότι η μόλυνση προκαλείται από στελέχη σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν πενικιλινάση.

Οι κύριες φαρμακοκινητικές διαφορές μεταξύ ισοξαζολεπενικιλλίνης και βενζυλοπενικιλλίνης είναι:

- γρήγορη, αλλά όχι πλήρης (30-50%) απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα. Αυτά τα αντιβιοτικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν παρεντερικά (i / m, i / v) και από του στόματος, αλλά 1-1,5 ώρες πριν από τα γεύματα, επειδή έχουν χαμηλή αντοχή στο υδροχλωρικό οξύ.

- υψηλός βαθμός δέσμευσης με την αλβουμίνη πλάσματος (90-95%) και την αδυναμία απομάκρυνσης των ισοξαζολεπενικιλλίνων από το σώμα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

- όχι μόνο νεφρική, αλλά και ηπατική απέκκριση, δεν χρειάζεται να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα σε περίπτωση ήπιας νεφρικής ανεπάρκειας.

Η κύρια κλινική σημασία της οξακιλλίνης είναι η θεραπεία σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων που προκαλούνται από στελέχη Staphylococcus aureus ανθεκτικά σε πενικιλλίνη (εκτός από λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus, MRSA). Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι στελέχη Staphylococcus aureus ανθεκτικά στην οξακιλλίνη και η μεθικιλλίνη είναι κοινά στα νοσοκομεία (η μεθικιλλίνη είναι η πρώτη πενικιλλίνη ανθεκτική στην πενικιλινάση, που έχει διακοπεί). Τα νοσοκομειακά και κοινοτικά στελέχη Staphylococcus aureus ανθεκτικά στην οξακιλλίνη / μεθικιλλίνη είναι συνήθως πολλαπλά ανθεκτικά - είναι ανθεκτικά σε όλες τις άλλες β-λακτάμες και επίσης συχνά σε μακρολίδες, αμινογλυκοσίδες, φθοροκινολόνες. Φάρμακα επιλογής για μολύνσεις MRSA - βανκομυκίνη ή λινεζολίδη.

Η ναφκιλλίνη είναι ελαφρώς πιο δραστική από την οξακιλλίνη και άλλες πενικιλλίνες ανθεκτικές στην πενικιλλινάση (αλλά λιγότερο δραστική από τη βενζυλοπενικιλίνη). Η ναφκιλίνη διεισδύει στο BBB (η συγκέντρωσή του στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι αρκετή για τη θεραπεία της σταφυλοκοκκικής μηνιγγίτιδας), απεκκρίνεται κυρίως στη χολή (η μέγιστη συγκέντρωση στη χολή είναι πολύ υψηλότερη από ό, τι στον ορό), σε μικρότερο βαθμό - από τα νεφρά. Δυνατή από του στόματος και παρεντερική χορήγηση.

Αμιδινοπενικιλίνες Είναι οι πενικιλίνες με στενό φάσμα δράσης, αλλά με κυρίαρχη δράση κατά των αρνητικών κατά gram εντεροβακτηρίων. Τα παρασκευάσματα αμιδινοπενικιλλίνης (αμινινοκιλλίνη, πιβαμιδινοκιλλίνη, βακαμινοκιλλίνη, οξικοκυλλίνη) δεν έχουν καταχωριστεί στη Ρωσία.

Πενικιλίνες εκτεταμένου φάσματος

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρέχεται από την D.A. Kharkevich, ημισυνθετικά αντιβιοτικά ευρέος φάσματος χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες:

I. Φάρμακα που δεν επηρεάζουν το Pseudomonas aeruginosa:

- Αμινοπενικιλίνες: αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη.

ΙΙ. Φάρμακα ενεργά κατά του Pseudomonas aeruginosa:

- Καρβοξυπενικιλλίνη: καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη, καρφακιλλίνη;

- Ουρεδοπενικιλλίνες: πιπερακιλλίνη, αζλοκιλλίνη, μεζολοσιλίνη.

Αμινοπενικιλίνες - αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Όλα καταστρέφονται από β-λακταμάσες τόσο των gram-θετικών όσο και των gram-αρνητικών βακτηρίων..

Στην ιατρική πρακτική, η αμοξικιλλίνη, η αμπικιλλίνη χρησιμοποιούνται ευρέως. Η αμπικιλλίνη είναι ο ιδρυτής της ομάδας αμινοπενικιλλίνης. Σε σχέση με τα θετικά κατά gram βακτήρια, η αμπικιλλίνη, όπως όλες οι ημι-συνθετικές πενικιλίνες, είναι κατώτερη σε δραστικότητα από τη βενζυλοπενικιλίνη, αλλά ανώτερη από την οξακιλλίνη.

Η αμπικιλλίνη και η αμοξικιλλίνη έχουν παρόμοια φάσματα δράσης. Σε σύγκριση με τις φυσικές πενικιλίνες, το αντιμικροβιακό φάσμα της αμπικιλλίνης και της αμοξικιλλίνης εκτείνεται σε ευαίσθητα στελέχη εντεροβακτηρίων, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; καλύτερα από τις φυσικές πενικιλίνες κατά της Listeria monocytogenes και των ευαίσθητων εντεροκόκκων.

Από όλες τις στοματικές β-λακτάμες, η αμοξικιλλίνη έχει την υψηλότερη δραστικότητα έναντι του Streptococcus pneumoniae ανθεκτικού στις φυσικές πενικιλίνες.

Η αμπικιλλίνη δεν είναι αποτελεσματική έναντι των στελεχών Staphylococcus spp. Που σχηματίζουν πενικιλινάση, Όλα τα στελέχη του Pseudomonas aeruginosa, τα περισσότερα στελέχη του Enterobacter spp., Proteus vulgaris (θετικά σε ινδόλη).

Διατίθενται συνδυασμένα φάρμακα, για παράδειγμα Ampiox (αμπικιλλίνη + οξακιλλίνη). Ο συνδυασμός της αμπικιλλίνης ή της βενζυλοπενικιλίνης με την οξακιλλίνη είναι λογικός, διότι το φάσμα δράσης με αυτόν τον συνδυασμό γίνεται ευρύτερο.

Η διαφορά μεταξύ της αμοξικιλλίνης (που είναι ένα από τα κορυφαία από του στόματος αντιβιοτικά) από την αμπικιλλίνη είναι το φαρμακοκινητικό της προφίλ: όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αμοξικιλλίνη απορροφάται ταχύτερα και καλύτερα στο έντερο (75-90%) από την αμπικιλλίνη (35-50%), η βιοδιαθεσιμότητα δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής... Η αμοξικιλλίνη διεισδύει καλύτερα σε ορισμένους ιστούς, συμπεριλαμβανομένων στο βρογχοπνευμονικό σύστημα, όπου η συγκέντρωσή του είναι 2 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στο αίμα.

Οι πιο σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους των αμινοπενικιλλινών από τη βενζυλοπενικιλίνη:

- τη δυνατότητα ραντεβού μέσα?

- ασήμαντη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος - το 80% των αμινοπενικιλλίνων παραμένουν στο αίμα σε ελεύθερη μορφή - και η καλή διείσδυση σε ιστούς και σωματικά υγρά (με μηνιγγίτιδα, οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να είναι 70-95% των συγκεντρώσεων στο αίμα).

- τη συχνότητα συνταγογράφησης συνδυασμένων φαρμάκων - 2-3 φορές την ημέρα.

Οι κύριες ενδείξεις για το διορισμό αμινοπενικιλλίνης είναι λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και των οργάνων ΩΡΛ, λοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα, εξάλειψη του Helicobacter pylori (αμοξικιλλίνη), μηνιγγίτιδα.

Ένα χαρακτηριστικό της ανεπιθύμητης δράσης των αμινοπενικιλλίνων είναι η ανάπτυξη εξανθήματος «αμπικιλλίνης», η οποία είναι ένα ωοθυλακικό εξάνθημα μη αλλεργικής φύσης, το οποίο εξαφανίζεται γρήγορα όταν διακοπεί το φάρμακο..

Μία από τις αντενδείξεις για το διορισμό αμινοπενικιλλίνης είναι η μολυσματική μονοπυρήνωση.

Σε αυτά περιλαμβάνονται οι καρβοξυπενικιλίνες (καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη) και οι ουρεδοπενικιλλίνες (αζολοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Καρβοξυπενικιλίνες Είναι αντιβιοτικά που έχουν φάσμα αντιμικροβιακής δράσης παρόμοια με τις αμινοπενικιλίνες (με εξαίρεση τη δράση στο Pseudomonas aeruginosa). Η καρβενικιλλίνη - η πρώτη αντιψυμονική πενικιλίνη, είναι κατώτερη σε σχέση με άλλες αντιψυδομονικές πενικιλίνες. Οι καρβοξυπενικιλίνες δρουν στα είδη Pseudomonas aeruginosa και θετικά σε ινδόλη Proteus (Proteus spp.), Τα οποία είναι ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη και σε άλλες αμινοπενικιλίνες. Η κλινική σημασία των καρβοξυπενικιλλίων μειώνεται επί του παρόντος. Αν και έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης, είναι ανενεργά έναντι των περισσότερων στελεχών Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Σχεδόν δεν περνάτε από το BBB. Πολλαπλή συνάντηση - 4 φορές την ημέρα. Η δευτερογενής αντίσταση των μικροοργανισμών αναπτύσσεται γρήγορα.

Ουρεδοπενικιλλίνες Είναι επίσης αντιψυμονικά αντιβιοτικά, το φάσμα δράσης τους συμπίπτει με τις καρβοξυπενικιλίνες. Το πιο δραστικό φάρμακο αυτής της ομάδας είναι η πιπερακιλλίνη. Από τα φάρμακα αυτής της ομάδας, μόνο η αζλοκιλλίνη διατηρεί τη σημασία της στην ιατρική πρακτική..

Οι ουρεδοπενικιλλίνες είναι πιο δραστικές από τις καρβοξυπενικιλίνες έναντι του Pseudomonas aeruginosa. Χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από το Klebsiella spp..

Όλες οι αντιψυμονικές πενικιλίνες καταστρέφονται από β-λακταμάσες.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των ουρεδοπενικιλλίνης:

- χορηγείται μόνο παρεντερικά (i / m και i / v).

- Η απέκκριση περιλαμβάνει όχι μόνο τα νεφρά, αλλά και το ήπαρ.

- συχνότητα εφαρμογής - 3 φορές την ημέρα.

- Η δευτερογενής βακτηριακή αντοχή αναπτύσσεται γρήγορα.

Λόγω της εμφάνισης στελεχών με υψηλή αντοχή στις αντιψυδομονικές πενικιλίνες και την έλλειψη πλεονεκτημάτων έναντι άλλων αντιβιοτικών, οι αντιψυδομονικές πενικιλίνες έχουν σχεδόν χάσει την αξία τους.

Οι κύριες ενδείξεις για αυτές τις δύο ομάδες αντιψυδομονικών πενικιλλινών είναι νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη Pseudomonas aeruginosa, σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες και φθοροκινολόνες.

Οι πενικιλίνες και άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης έχουν υψηλή αντιμικροβιακή δράση, αλλά πολλά από αυτά μπορούν να αναπτύξουν αντοχή μικροοργανισμών.

Αυτή η αντίσταση οφείλεται στην ικανότητα των μικροοργανισμών να παράγουν συγκεκριμένα ένζυμα - β-λακταμάσες (πενικιλινάσες), τα οποία καταστρέφουν (υδρολύουν) τον δακτύλιο β-λακτάμης πενικιλλίνης, ο οποίος τους στερεί την αντιβακτηριακή δράση και οδηγεί στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών.

Ορισμένες ημι-συνθετικές πενικιλίνες είναι ανθεκτικές στις β-λακταμάσες. Επιπλέον, για να ξεπεραστεί η επίκτητη αντίσταση, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστέλλουν ανεπανόρθωτα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, τα λεγόμενα. αναστολείς της β-λακταμάσης. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία πενικιλλίνης που προστατεύονται από αναστολείς.

Οι αναστολείς της βήτα-λακταμάσης, όπως οι πενικιλίνες, είναι ενώσεις βήτα-λακτάμης, αλλά οι ίδιοι έχουν ελάχιστη αντιβακτηριακή δράση. Αυτές οι ουσίες συνδέονται ανεπανόρθωτα με τις β-λακταμάσες και απενεργοποιούν αυτά τα ένζυμα, προστατεύοντας έτσι τα αντιβιοτικά της β-λακτάμης από την υδρόλυση. Οι αναστολείς της β-λακταμάσης είναι πιο δραστικοί έναντι των β-λακταμασών που κωδικοποιούνται από γονίδια πλασμιδίου.

Προστατευόμενες από αναστολείς πενικιλίνες είναι ένας συνδυασμός ενός αντιβιοτικού πενικιλλίνης με έναν ειδικό αναστολέα των β-λακταμασών (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη). Οι αναστολείς της β-λακταμάσης δεν χρησιμοποιούνται μόνοι τους, αλλά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με τις β-λακτάμες. Αυτός ο συνδυασμός αυξάνει την αντοχή του αντιβιοτικού και τη δράση του έναντι μικροοργανισμών που παράγουν αυτά τα ένζυμα (β-λακταμάσες): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. η. Bacteroides fragilis. Ως αποτέλεσμα, στελέχη μικροοργανισμών ανθεκτικών στην πενικιλίνη γίνονται ευαίσθητα στο συνδυασμένο φάρμακο. Το φάσμα της αντιβακτηριακής δραστικότητας των προστατευμένων με αναστολέα βήτα-λακτάμων αντιστοιχεί στο φάσμα των πενικιλλίνης που περιέχονται στη σύνθεσή τους, μόνο το επίπεδο της επίκτητης αντίστασης διαφέρει. Οι προστατευόμενες από αναστολείς πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων διαφόρων τοπικών τοποθεσιών και για την περιεγχειρητική προφύλαξη στην κοιλιακή χειρουργική.

Οι προστατευόμενες από τον αναστολέα πενικιλλίνες περιλαμβάνουν αμοξικιλλίνη / κλαβουλανική, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη, αμοξικιλλίνη / σουλβακτάμη, πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη, τικαρκιλλίνη / κλαβουλανική. Η τικαρκιλλίνη / κλαβουλανικό έχει αντιψυδομονική δραστικότητα και είναι δραστική κατά της Stenotrophomonas maltophilia. Το Sulbactam έχει τη δική του αντιβακτηριακή δραστικότητα έναντι των αρνητικών κατά gram κόκκων της οικογένειας Neisseriaceae και της οικογένειας των βακτηρίων Acinetobacter που δεν ζυμώνουν.

Ενδείξεις για τη χρήση πενικιλλίνης

Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα που είναι ευαίσθητα σε αυτά. Χρησιμοποιούνται κυρίως για λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, για τη θεραπεία της στηθάγχης, του ερυθρού πυρετού, της μέσης ωτίτιδας, της σήψης, της σύφιλης, της γονόρροιας, λοιμώξεων του γαστρεντερικού σωλήνα, λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος κ.λπ..

Οι πενικιλίνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες και υπό ιατρική παρακολούθηση. Πρέπει να θυμόμαστε ότι η χρήση ανεπαρκών δόσεων πενικιλλίνων (καθώς και άλλων αντιβιοτικών) ή η πρόωρη διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών (ειδικά φυσικών πενικιλλίνων). Εάν αναπτυχθεί αντίσταση, θα πρέπει να συνεχιστεί η θεραπεία με άλλα αντιβιοτικά.

Η χρήση πενικιλλίνης στην οφθαλμολογία. Στην οφθαλμολογία, οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται τοπικά με τη μορφή ενστάλαξης, υποεπιπεφυκίτιδας και ενδοϋαλώδους ενέσεων. Οι πενικιλίνες δεν περνούν καλά μέσω του οφθαλμικού φραγμού του αίματος. Στο πλαίσιο της φλεγμονώδους διαδικασίας, η διείσδυσή τους στις εσωτερικές δομές του ματιού αυξάνεται και οι συγκεντρώσεις σε αυτές φθάνουν σε θεραπευτικά σημαντικές. Έτσι, όταν ενσταλάζονται στον σάκο του επιπεφυκότα, οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις πενικιλλίνης προσδιορίζονται στο στρώμα του κερατοειδούς · όταν εφαρμόζονται τοπικά, πρακτικά δεν διεισδύουν στην υγρασία του πρόσθιου θαλάμου. Με τη χορήγηση του επιπεφυκότα, τα φάρμακα προσδιορίζονται στον κερατοειδή και την υγρασία του πρόσθιου θαλάμου του οφθαλμού, στο υαλώδες - συγκεντρώσεις κάτω από τη θεραπευτική.

Οι τοπικές λύσεις προετοιμάζονται ex tempore. Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γονοκοκκικής επιπεφυκίτιδας (βενζυλοπενικιλλίνη), κερατίτιδας (αμπικιλλίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, οξακιλλίνη, πιπερακιλλίνη, κ.λπ.), καναλικιλίτιδα, που προκαλείται ειδικά από ακτινομυκήτες (βενζυλοπενικιλίνη, φαινυξυμεθυλοπικιλίνη, φαινυλοπυλενικυλινυλοπυλενικυλ κλπ.) και άλλες ασθένειες των ματιών. Επιπλέον, οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για την πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών στα τραύματα των βλεφάρων και των τροχιακών, ειδικά όταν ένα ξένο σώμα διεισδύει στον τροχιακό ιστό (αμπικιλλίνη / κλαβουλανικό, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη κ.λπ.).

Η χρήση πενικιλλίνης στην ουρολογική πρακτική. Στην ουρολογική πρακτική, τα αντιβιοτικά-πενικιλλίνες χρησιμοποιούνται ευρέως για προστατευόμενα από αναστολείς φάρμακα (η χρήση φυσικών πενικιλλίνων, καθώς και η χρήση ημι-συνθετικών πενικιλλινών ως φάρμακα επιλογής δεν θεωρείται δικαιολογημένη λόγω του υψηλού επιπέδου αντοχής των ουροπαθογόνων στελεχών.

Παρενέργειες και τοξικές επιδράσεις των πενικιλλίνων. Οι πενικιλίνες έχουν τη χαμηλότερη τοξικότητα μεταξύ των αντιβιοτικών και ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικής δράσης (ειδικά φυσικών). Οι περισσότερες από τις σοβαρές παρενέργειες σχετίζονται με υπερευαισθησία σε αυτές. Αλλεργικές αντιδράσεις παρατηρούνται σε σημαντικό αριθμό ασθενών (σύμφωνα με διάφορες πηγές, από 1 έως 10%). Οι πενικιλίνες είναι πιο πιθανό από τα φάρμακα άλλων φαρμακολογικών ομάδων να προκαλέσουν αλλεργίες στα φάρμακα. Σε ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων στην εισαγωγή πενικιλλίνης, με επακόλουθη χρήση, αυτές οι αντιδράσεις σημειώνονται στο 10-15% των περιπτώσεων. Λιγότερο από το 1% των ατόμων που δεν είχαν προηγουμένως εμφανίσει τέτοιες αντιδράσεις εμφανίζουν αλλεργική αντίδραση στην πενικιλίνη όταν επαναχορηγείται.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν αλλεργική αντίδραση σε οποιαδήποτε δόση και οποιαδήποτε μορφή δοσολογίας.

Όταν χρησιμοποιείτε πενικιλίνες, είναι πιθανές τόσο άμεσες όσο και καθυστερημένες αλλεργικές αντιδράσεις. Πιστεύεται ότι η αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες σχετίζεται κυρίως με ένα ενδιάμεσο προϊόν του μεταβολισμού τους - την ομάδα της πενικιλίνης. Ονομάζεται μεγάλος αντιγονικός καθοριστής και σχηματίζεται όταν σπάσει ο δακτύλιος της β-λακτάμης. Μικροί αντιγονικοί καθοριστές των πενικιλλίνων περιλαμβάνουν, συγκεκριμένα, αμετάβλητα μόρια πενικιλλίνης, βενζυλοπενικιλοϊκό άλας. Σχηματίζονται ίη νίνο, αλλά ανιχνεύονται επίσης σε διαλύματα πενικιλίνης που παρασκευάζονται για χορήγηση. Πιστεύεται ότι οι πρώιμες αλλεργικές αντιδράσεις στις πενικιλλίνες προκαλούνται κυρίως από IgE αντισώματα σε μικρούς αντιγονικούς καθοριστές, καθυστερημένα και αργά (κνίδωση) - συνήθως IgE αντισώματα σε μεγάλους αντιγονικούς καθοριστές.

Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας προκαλούνται από το σχηματισμό αντισωμάτων στο σώμα και συμβαίνουν συνήθως λίγες ημέρες μετά την έναρξη της χρήσης πενικιλλίνης (το χρονικό πλαίσιο μπορεί να κυμαίνεται από λίγα λεπτά έως αρκετές εβδομάδες). Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται με τη μορφή δερματικού εξανθήματος, δερματίτιδας και πυρετού. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις εκδηλώνονται από οίδημα των βλεννογόνων, αρθρίτιδα, αρθραλγία, νεφρική βλάβη και άλλες διαταραχές. Πιθανό αναφυλακτικό σοκ, βρογχόσπασμος, κοιλιακό άλγος, εγκεφαλικό οίδημα και άλλες εκδηλώσεις.

Μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση είναι μια απόλυτη αντένδειξη για περαιτέρω χορήγηση πενικιλλίνης. Ο ασθενής πρέπει να εξηγήσει ότι ακόμη και μια μικρή ποσότητα πενικιλίνης που καταναλώνεται με τροφή ή μέσω δερματικής εξέτασης μπορεί να είναι θανατηφόρα γι 'αυτόν.

Μερικές φορές το μόνο σύμπτωμα αλλεργικής αντίδρασης στις πενικιλλίνες είναι ο πυρετός (είναι διαρκής, υποχωρεί ή διαλείπουσα στη φύση, μερικές φορές συνοδεύεται από ρίγη). Ο πυρετός συνήθως εξαφανίζεται εντός 1-1,5 ημερών μετά την απόσυρση του φαρμάκου, αλλά μερικές φορές μπορεί να παραμείνει για αρκετές ημέρες.

Όλες οι πενικιλίνες χαρακτηρίζονται από διασταυρούμενη ευαισθητοποίηση και διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις. Οποιαδήποτε παρασκευάσματα που περιέχουν πενικιλίνη, συμπεριλαμβανομένων καλλυντικών και τροφίμων, μπορεί να προκαλέσουν ευαισθητοποίηση.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν μια ποικιλία μη αλλεργικών παρενεργειών και τοξικών επιδράσεων. Αυτά περιλαμβάνουν: όταν λαμβάνεται από το στόμα - ερεθιστικό αποτέλεσμα, συμπεριλαμβανομένου. γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, ναυτία, διάρροια. με i / m χορήγηση - πόνος, διήθηση, άσηπτη νέκρωση των μυών. με ενδοφλέβια χορήγηση - φλεβίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα.

Είναι δυνατή η αύξηση της αντανακλαστικής διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος. Όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν νευροτοξικές επιδράσεις: ψευδαισθήσεις, παραλήρημα, μειωμένη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, σπασμοί. Οι επιληπτικές κρίσεις είναι πιο πιθανό σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις πενικιλλίνης και / ή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική λειτουργία. Λόγω του κινδύνου σοβαρών νευροτοξικών αντιδράσεων, οι πενικιλλίνες δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοοσφυϊκά (με εξαίρεση το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, το οποίο χορηγείται με εξαιρετική προσοχή, για λόγους υγείας).

Κατά τη θεραπεία με πενικιλλίνες, είναι πιθανό να αναπτυχθεί υπερμόλυνση, καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας, κόλπος, εντερική δυσβολία. Οι πενικιλίνες (συνήθως αμπικιλλίνη) μπορούν να προκαλέσουν διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά.

Η χρήση αμπικιλλίνης οδηγεί στην εμφάνιση εξανθήματος «αμπικιλλίνης» (στο 5-10% των ασθενών), συνοδευόμενη από κνησμό, πυρετό. Αυτή η παρενέργεια εμφανίζεται συχνότερα την 5-10η ημέρα υψηλών δόσεων αμπικιλλίνης σε παιδιά με λεμφαδενοπάθεια και ιογενείς λοιμώξεις ή με ταυτόχρονη χορήγηση αλλοπουρινόλης, καθώς και σε σχεδόν όλους τους ασθενείς με μολυσματική μονοπυρήνωση.

Συγκεκριμένες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση δικιλλίνων είναι τοπικά διηθήματα και αγγειακές επιπλοκές με τη μορφή συνδρόμου One (ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων κατά την τυχαία ένεση σε αρτηρία) ή Nicolau (πνευμονική και εγκεφαλική αγγειακή εμβολή κατά την είσοδο σε φλέβα).

Όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη, αιματουρία, πρωτεϊνουρία, είναι δυνατή η διάμεση νεφρίτιδα. Η χρήση αντιψευδομονικών πενικιλλίνων (καρβοξυπενικιλλίνης, ουρεδοπενικιλλίνης) μπορεί να συνοδεύεται από εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων, συμπτωμάτων νευροτοξικότητας, οξείας διάμεσης νεφρίτιδας, δυσβολίας, θρομβοκυτταροπενίας, ουδετεροπενίας, λευκοπενίας, ηωσινοφιλίας. Όταν χρησιμοποιείτε καρβενικιλλίνη, είναι πιθανό αιμορραγικό σύνδρομο. Τα συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν κλαβουλανικό οξύ μπορούν να προκαλέσουν οξεία ηπατική βλάβη.

Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι πενικιλίνες διασχίζουν τον πλακούντα. Παρόλο που δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας στον άνθρωπο, οι πενικιλίνες, συμπεριλαμβανομένων. προστατευμένο από αναστολείς, χρησιμοποιείται ευρέως σε έγκυες γυναίκες, χωρίς επιπλοκές.

Σε μελέτες σε πειραματόζωα με την εισαγωγή πενικιλλίνης σε δόσεις 2–25 (για διαφορετικές πενικιλίνες) που υπερβαίνουν τις θεραπευτικές, δεν βρέθηκαν διαταραχές γονιμότητας και καμία επίδραση στην αναπαραγωγική λειτουργία. Δεν έχουν εντοπιστεί τερατογόνες, μεταλλαξιογόνες ή εμβρυοτοξικές ιδιότητες όταν χορηγήθηκαν πενικιλίνες σε ζώα..

Σύμφωνα με τις παγκοσμίως αναγνωρισμένες συστάσεις της FDA (Food and Drug Administration) που καθορίζουν την πιθανότητα χρήσης ναρκωτικών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, τα φάρμακα της ομάδας πενικιλίνης όσον αφορά την επίδρασή τους στο έμβρυο ανήκουν στην κατηγορία FDA B (η μελέτη αναπαραγωγής ζώων δεν αποκάλυψε δυσμενείς επιπτώσεις φαρμάκων στο έμβρυο, αλλά επαρκείς και δεν υπάρχουν αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες).

Όταν συνταγογραφείτε πενικιλίνες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η ηλικία κύησης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη (όπως με κάθε άλλο μέσο). Κατά τη διαδικασία της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται αυστηρά η κατάσταση της μητέρας και του εμβρύου..

Εφαρμογή κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Οι πενικιλίνες περνούν στο μητρικό γάλα. Αν και δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές επιπλοκές στον άνθρωπο, η χρήση πενικιλλίνης από θηλάζουσες μητέρες μπορεί να οδηγήσει σε ευαισθητοποίηση του παιδιού, αλλαγές στην εντερική μικροχλωρίδα, διάρροια, ανάπτυξη καντιντίασης και εμφάνιση δερματικών εξανθημάτων σε βρέφη.

Παιδιατρική. Όταν χρησιμοποιείτε πενικιλίνες σε παιδιά, δεν έχουν αναφερθεί συγκεκριμένα παιδιατρικά προβλήματα, αλλά πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ανεπαρκής νεφρική λειτουργία σε νεογέννητα και μικρά παιδιά μπορεί να οδηγήσει στη συσσώρευση πενικιλλίνων (από αυτή την άποψη, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νευροτοξικής δράσης με την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων).

Γηριατρική. Δεν έχουν αναφερθεί συγκεκριμένα γηριατρικά προβλήματα με τις πενικιλίνες. Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι ηλικιωμένοι είναι πιο πιθανό να έχουν νεφρική ανεπάρκεια που σχετίζεται με την ηλικία και συνεπώς μπορεί να απαιτούν προσαρμογή της δόσης.

Μειωμένη λειτουργία των νεφρών και του ήπατος. Σε νεφρική / ηπατική ανεπάρκεια, είναι δυνατή η σώρευση. Με μέτρια έως σοβαρή νεφρική και / ή ηπατική ανεπάρκεια, απαιτείται προσαρμογή της δόσης και αύξηση των διαστημάτων μεταξύ των αντιβιοτικών ενέσεων.

Αλληλεπίδραση πενικιλλίνης με άλλα φάρμακα. Τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών, κυκλοσερίνης, βανκομυκίνης, ριφαμπικίνης, αμινογλυκοσίδων) έχουν συνεργική δράση, τα βακτηριοστατικά αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων των μακρολιδίων, της χλωραμφενικόλης, των λινκοσαμίδων, των τετρακυκλινών) είναι ανταγωνιστικά. Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά το συνδυασμό των ενεργών πενικιλλίων Pseudomonas aeruginosa με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά μέσα (πιθανός κίνδυνος αυξημένης αιμορραγίας). Δεν συνιστάται ο συνδυασμός πενικιλλίνης με θρομβολυτικά. Όταν συνδυάζεται με σουλφοναμίδια, το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα μπορεί να εξασθενήσει. Οι στοματικές πενικιλίνες μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών από το στόμα λόγω της εξασθενημένης εντεροηπατικής κυκλοφορίας οιστρογόνων. Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την απέκκριση της μεθοτρεξάτης από το σώμα (αναστέλλουν την σωληναριακή έκκριση). Όταν η αμπικιλλίνη συνδυάζεται με αλλοπουρινόλη, αυξάνεται η πιθανότητα δερματικού εξανθήματος. Η χρήση υψηλών δόσεων άλατος καλίου βενζυλοπενικιλίνης σε συνδυασμό με διουρητικά καλίου, συμπληρώματα καλίου ή αναστολείς ACE αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Οι πενικιλίνες είναι φαρμακευτικά ασυμβίβαστες με τις αμινογλυκοσίδες.

Λόγω του γεγονότος ότι με την παρατεταμένη από του στόματος χορήγηση αντιβιοτικών, η εντερική μικροχλωρίδα που παράγει βιταμίνες Β μπορεί να κατασταλεί1, ΣΕ6, ΣΕ12, PP, συνιστάται στους ασθενείς να συνταγογραφούν βιταμίνες Β για την πρόληψη της υποβιταμίνωσης.

Συμπερασματικά, πρέπει να σημειωθεί ότι οι πενικιλίνες είναι μια μεγάλη ομάδα φυσικών και ημι-συνθετικών αντιβιοτικών με βακτηριοκτόνο δράση. Το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα σχετίζεται με παραβίαση της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος. Το αποτέλεσμα οφείλεται στην απενεργοποίηση του ενζύμου τρανσπεπτιδάση, μιας από τις πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλλίνη που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, η οποία συμμετέχει στα μεταγενέστερα στάδια της σύνθεσής του. Οι διαφορές μεταξύ των πενικιλλίνων σχετίζονται με τις ιδιαιτερότητες του φάσματος δράσης τους, των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων τους και του φάσματος των ανεπιθύμητων ενεργειών..

Για αρκετές δεκαετίες επιτυχούς χρήσης πενικιλλίνης, έχουν προκύψει προβλήματα που σχετίζονται με την κακή χρήση τους. Επομένως, η προφυλακτική χορήγηση πενικιλλίνης με κίνδυνο βακτηριακής λοίμωξης είναι συχνά παράλογη. Λανθασμένο θεραπευτικό σχήμα - εσφαλμένη επιλογή της δόσης (πολύ υψηλή ή πολύ χαμηλή) και η συχνότητα χορήγησης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών, μειωμένη αποτελεσματικότητα και ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα.

Έτσι, προς το παρόν, τα περισσότερα στελέχη Staphylococcus spp. ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες. Το ποσοστό ανίχνευσης των ανθεκτικών στελεχών του Neisseria gonorrhoeae έχει αυξηθεί τα τελευταία χρόνια.

Ο κύριος μηχανισμός της επίκτητης αντοχής στις πενικιλίνες σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμασών. Για να ξεπεραστεί η επίκτητη αντίσταση, η οποία είναι ευρέως διαδεδομένη στους μικροοργανισμούς, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να καταστέλλουν ανεπανόρθωτα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, τα λεγόμενα. αναστολείς της β-λακταμάσης - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικό), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για να δημιουργήσουν συνδυασμένες (προστατευόμενες από αναστολείς) πενικιλίνες.

Πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλογή ενός ή άλλου αντιβακτηριακού φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένου η πενικιλίνη, πρέπει να οφείλεται, πρώτα απ 'όλα, στην ευαισθησία του παθογόνου που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτήν, καθώς και στην απουσία αντενδείξεων στο διορισμό της.

Οι πενικιλίνες είναι τα πρώτα αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική. Παρά την ποικιλία των σύγχρονων αντιμικροβιακών παραγόντων, συμπεριλαμβανομένων κεφαλοσπορίνες, μακρολίδες, φθοροκινολόνες, πενικιλίνες εξακολουθούν να είναι μία από τις κύριες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.

Αντιβιοτικά πενικιλίνης

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι καθολικά φάρμακα που σας επιτρέπουν να απελευθερώσετε έγκαιρα και αποτελεσματικά ένα άτομο από βακτηριακές παθολογίες. Στη ρίζα αυτών των φαρμάκων βρίσκονται μανιτάρια, ζωντανοί οργανισμοί που σώζουν εκατομμύρια ανθρώπους σε όλο τον κόσμο κάθε χρόνο..

Ιστορικό ανακάλυψης

Η ιστορία της ανακάλυψης αντιβακτηριακών παραγόντων της σειράς πενικιλλίνης χρονολογείται από τη δεκαετία του '30 του 20ού αιώνα, όταν ο επιστήμονας Alexander Fleming, ο οποίος μελέτησε βακτηριακές λοιμώξεις, αποκάλυψε κατά λάθος μια περιοχή στην οποία τα βακτήρια δεν αναπτύχθηκαν. Όπως φαίνεται από πρόσθετες έρευνες, ένα τέτοιο μέρος στο μπολ ήταν μούχλα, το οποίο συνήθως καλύπτει μπαγιάτικο ψωμί..

Όπως αποδείχθηκε, αυτή η ουσία σκότωσε εύκολα τους σταφυλόκοκκους. Μετά από πρόσθετη έρευνα, ο επιστήμονας κατάφερε να απομονώσει καθαρή πενικιλίνη, η οποία έγινε ο πρώτος αντιβακτηριακός παράγοντας..

Η αρχή της δράσης αυτής της ουσίας έχει ως εξής: κατά την κυτταρική διαίρεση των βακτηρίων, για την αποκατάσταση της δικής τους κατεστραμμένης μεμβράνης, αυτές οι ουσίες χρησιμοποιούν στοιχεία που ονομάζονται πεπτιδογλυκάνες. Η πενικιλλίνη δεν επιτρέπει το σχηματισμό αυτής της ουσίας, γι 'αυτό τα βακτήρια χάνουν την ικανότητά τους όχι μόνο να αναπαραχθούν, αλλά και να αναπτυχθούν περαιτέρω, και καταστρέφονται.

Ωστόσο, δεν πήγαν όλα ομαλά, μετά από λίγο, τα βακτηριακά κύτταρα άρχισαν να παράγουν ενεργά ένα ένζυμο που ονομάζεται βήτα-λακταμάση, το οποίο άρχισε να καταστρέφει τις β-λακτάμες που αποτελούν τη βάση των πενικιλλινών. Για την επίλυση αυτού του προβλήματος, πρόσθετα συστατικά έχουν προστεθεί στη σύνθεση αντιβακτηριακών παραγόντων, για παράδειγμα, κλαβουλονικό οξύ..

Φάσμα δράσης

Μετά τη διείσδυση στο ανθρώπινο σώμα, το φάρμακο εξαπλώνεται εύκολα σε όλους τους ιστούς, τα βιολογικά υγρά. Οι μόνες περιοχές όπου διεισδύει σε πολύ μικρές ποσότητες (έως 1%) είναι εγκεφαλονωτιαίο υγρό, όργανα του οπτικού συστήματος και ο προστάτης..

Το φάρμακο απεκκρίνεται έξω από το σώμα μέσω της εργασίας των νεφρών, μετά από περίπου 3 ώρες.

Το αντιβιοτικό αποτέλεσμα της φυσικής ποικιλίας του φαρμάκου επιτυγχάνεται με την καταπολέμηση των ακόλουθων βακτηρίων:

  • θετικά κατά gram (σταφυλόκοκκοι, πνευμονιόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, βακίλλοι, λιστερία) ·
  • gram-αρνητικό (γονόκοκκοι, μηνιγγίκοκοι)
  • αναερόβια (κλοστρίδια, ακτιμινοκύτταρα, fusobacteria)
  • σπιροχέτες (χλωμό, λεπτόσπιρα, μπορρέλια)
  • αποτελεσματική κατά του Pseudomonas aeruginosa.

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων παθολογιών:

  • μολυσματικές ασθένειες μέτριας σοβαρότητας
  • ασθένειες των οργάνων ΩΡΛ (ερυθρός πυρετός, αμυγδαλίτιδα, μέση ωτίτιδα, φαρυγγίτιδα).
  • αναπνευστικές λοιμώξεις (βρογχίτιδα, πνευμονία)
  • ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος (κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα).
  • βλεννόρροια;
  • σύφιλη;
  • δερματικές λοιμώξεις
  • οστεομυελίτιδα;
  • βλεννόρροια που εμφανίζεται στα νεογνά.
  • λεπτοσπειρωση;
  • μηνιγγίτιδα;
  • ακτινομύκωση;
  • βακτηριακές βλάβες των βλεννογόνων και των συνδετικών ιστών.

Ταξινόμηση αντιβιοτικών

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης έχουν διαφορετικές μεθόδους παραγωγής, καθώς και ιδιότητες, που τους επιτρέπουν να χωριστούν σε 2 μεγάλες ομάδες.

  1. Φυσικά που ανακαλύφθηκαν από τον Fleming.
  2. Ημι-συνθετικά, δημιουργήθηκαν λίγο αργότερα το 1957.

Οι ειδικοί έχουν αναπτύξει μια ταξινόμηση των αντιβιοτικών της ομάδας πενικιλλίνης.

Το φυσικό περιλαμβάνει:

  • φαινοξυλομεθυλοπενικιλίνη (Ospin, καθώς και τα ανάλογα);
  • βενζαθίνη βενζυλοπενικιλίνη (Retarpen);
  • άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης (πενικιλίνη προκαϊνης).

Είναι συνηθισμένο να αναφέρεται στην ομάδα των ημι-συνθετικών παραγόντων:

  • αμινοπενικιλλίνη (αμοξικιλλίνες, αμπικιλίνες)
  • αντισταφυλοκοκκικό;
  • antipesvdomonadnye (ουρεδοπενικιλλίνες, καρβοξυπενικιλίνες)
  • προστατευμένο με αναστολέα
  • σε συνδυασμό.

Φυσικές πενικιλίνες

Τα φυσικά αντιβιοτικά έχουν μια αδύναμη πλευρά: μπορούν να καταστραφούν από τη δράση της β-λακταμάσης, καθώς και του γαστρικού χυμού.

Τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτήν την ομάδα έχουν τη μορφή ενέσιμων διαλυμάτων:

  • με παρατεταμένη δράση: αυτό περιλαμβάνει ένα υποκατάστατο της πενικιλλίνης - δικιλλίνης, καθώς και του άλατος βενζυλοπενικιλίνης νοβοκαΐνης.
  • με λίγη δράση: άλατα νατρίου και καλίου των βενζυλοπενικιλινών.

Οι παρατεταμένες πενικιλίνες χορηγούνται ενδομυϊκά μία φορά την ημέρα και αλάτι νοβοκαΐνης - 2 έως 3 φορές την ημέρα.

Βιοσυνθετικό

Η σειρά αντιβιοτικών πενικιλίνης αποτελείται από οξέα, τα οποία συνδυάζονται με άλατα νατρίου και καλίου με τους απαραίτητους χειρισμούς. Τέτοιες ενώσεις χαρακτηρίζονται από ταχεία απορρόφηση, η οποία τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν για ένεση..

Κατά κανόνα, το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι αισθητό ήδη το ένα τέταρτο της ώρας μετά τη χορήγηση του φαρμάκου και διαρκεί για 4 ώρες (επομένως, το φάρμακο απαιτεί επαναχορήγηση).

Για να παραταθεί η επίδραση της φυσικής βενζυλοπενικιλίνης, συνδυάστηκε με νοβοκαΐνη και ορισμένα άλλα συστατικά. Η προσθήκη αλάτων νοβοκαΐνης στην κύρια ουσία κατέστησε δυνατή την επιμήκυνση του επιτευχθέντος θεραπευτικού αποτελέσματος. Τώρα έχει καταστεί δυνατό να μειωθεί ο αριθμός των ενέσεων σε δύο ή τρεις την ημέρα.

Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των ακόλουθων ασθενειών:

  • χρόνιος ρευματισμός;
  • σύφιλη;
  • στρεπτόκοκκος.

Για τη θεραπεία λοιμώξεων με μέτρια σοβαρότητα, χρησιμοποιείται φαινοξυλομεθυλοπενικιλίνη. Αυτή η ποικιλία είναι ανθεκτική στις βλαβερές επιδράσεις του υδροχλωρικού οξέος, το οποίο περιέχεται στο γαστρικό χυμό..

Αυτή η ουσία διατίθεται σε δισκία που μπορούν να ληφθούν από το στόμα (4-6 φορές την ημέρα). Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες δρουν ενάντια στα περισσότερα βακτήρια, με εξαίρεση τους σπιροχέτες.

Ημισυνθετικά αντιβιοτικά που σχετίζονται με τη σειρά πενικιλλίνης

Αυτός ο τύπος θεραπείας περιλαμβάνει πολλές υποομάδες φαρμάκων..

Οι αμινοπενικιλίνες δρουν ενεργά εναντίον: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Αυτό περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα: σειρά αμπικιλλίνης (αμπικιλλίνη), αμοξικιλλίνη (Flemoxin Solutab).

Η δραστηριότητα και των δύο υποομάδων αντιβακτηριακών παραγόντων εκτείνεται σε παρόμοιους τύπους βακτηρίων. Ωστόσο, οι αμπικιλίνες δεν είναι πολύ αποτελεσματικές έναντι των πνευμονιόκοκκων, αλλά ορισμένες από τις ποικιλίες τους (για παράδειγμα, τριένυδρη αμπικιλλίνη), αντιμετωπίζουν εύκολα το shigella.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται ως εξής:

  1. Αμπικιλίνες από ενδοφλέβιες και ενδομυϊκές λοιμώξεις.
  2. Στοματικές αμοξικιλίνες.

Οι αμοξικιλλίνες καταπολεμούν ενεργά την Pseudomonas aeruginosa, αλλά, δυστυχώς, ορισμένοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας μπορούν να καταστραφούν υπό την επίδραση βακτηριακών πενικιλλινών.

Η αντισταφυλοκοκκική υποομάδα περιλαμβάνει: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Αυτά τα φάρμακα είναι ανθεκτικά στους σταφυλόκοκκους.

Η υποομάδα antipseudomonas, όπως υποδηλώνει το όνομα, καταπολεμά ενεργά την Pseudomonas aeruginosa, η οποία προκαλεί την εμφάνιση σοβαρών μορφών στηθάγχης, κυστίτιδας.

Αυτή η λίστα περιλαμβάνει δύο τύπους φαρμάκων:

  1. Καρβοξυπενικιλίνες: Carbecin, Timentin (για τη θεραπεία σοβαρών βλαβών του ουροποιητικού και του αναπνευστικού συστήματος), Piopen, Disodium Carbinicillin (χρησιμοποιείται μόνο σε ενήλικες ασθενείς με ενδομυϊκή, ενδοφλέβια χορήγηση).
  2. Ουρεδοπενικιλλίνη: Πιπεριλ πιπερακιλλίνη (χρησιμοποιείται συχνότερα για παθολογίες που προκαλούνται από τον Klebsiella), Securopen, Azlin.

Συνδυασμένα αντιβιοτικά από τη σειρά πενικιλλίνης

Τα συνδυασμένα φάρμακα ονομάζονται επίσης προστατευόμενα από αναστολείς, πράγμα που σημαίνει ότι αποκλείουν τις β-λακταμάσες των βακτηρίων.

Ο κατάλογος των αναστολέων της β-λακταμάσης είναι πολύ μεγάλος, οι πιο συνηθισμένοι είναι:

  • κλαβουλονικό οξύ;
  • σουλβακτάμη;
  • ταζομπακτάμη.

Για τη θεραπεία των παθολογιών του αναπνευστικού συστήματος, των ουρογεννητικών συστημάτων, χρησιμοποιούνται οι ακόλουθες αντιβακτηριακές ενώσεις:

  • αμοξικιλλίνη και κλαβουλονικό οξύ (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • αμπικιλλίνη και σουλβακτάμη (Unazine)
  • τικαρκιλίνη και κλαβουλονικό οξύ (Tymentin)
  • πιπερακιλλίνη και ταζομπακτάμη (ταζοκίνη)
  • αμπικιλλίνη και οξακιλλίνη (ampiox sodium).

Πενικιλίνες για ενήλικες

Τα ημι-συνθετικά φάρμακα χρησιμοποιούνται ενεργά για την καταπολέμηση της ιγμορίτιδας, της ωτίτιδας, της πνευμονίας, της φαρυγγίτιδας, της αμυγδαλίτιδας. Για ενήλικες, υπάρχει μια λίστα με τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα:

  • Augmentin;
  • Αμοξικάρ;
  • Όσπαμοξ
  • Αμοξικιλλίνη;
  • Αμοξικάβ
  • Τικαρκιλίνη;
  • Φλεμοξίνη Solutab.

Για να απαλλαγείτε από πυελονεφρίτιδα (πυώδης, χρόνια), κυστίτιδα (βακτηριακή), ουρηθρίτιδα, σαλπιγγίτιδα, ενδομητρίτιδα, χρησιμοποιήστε:

  • Augmentin;
  • Medoclave;
  • αμοξικάβ;
  • Τικαρκιλίνη με κλαβουλονικό οξύ.

Όταν ένας ασθενής πάσχει από αλλεργία στα φάρμακα πενικιλλίνης, μπορεί να αναπτύξει αλλεργική αντίδραση ως απόκριση στη λήψη τέτοιων φαρμάκων (αυτό μπορεί να είναι απλές κυψέλες ή σοβαρή αντίδραση με την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ). Παρουσία τέτοιων αντιδράσεων, ο ασθενής φαίνεται να χρησιμοποιεί φάρμακα από την ομάδα μακρολίδης.

Η κατηγορία των εγκύων γυναικών αξίζει ιδιαίτερης προσοχής. Για να απαλλαγούμε από χρόνια πυελονεφρίτιδα, χρησιμοποιούν:

  • Αμπικιλλίνη
  • Οξακιλλίνη (εάν το παθογόνο είναι σταφυλόκοκκος)
  • Augmentin.

Σε περίπτωση δυσανεξίας στην ομάδα της πενικιλίνης, ο γιατρός μπορεί να συστήσει τη χρήση μιας ομάδας εφεδρικών αντιβιοτικών σε σχέση με τις πενικιλίνες: κεφαλοσπορίνες (Cefazolin) ή μακρολίδια (κλαριθρομυκίνη).

Πενικιλίνες για τη θεραπεία παιδιών

Πολλοί αντιβακτηριακοί παράγοντες έχουν δημιουργηθεί με βάση τις πενικιλίνες, μερικοί από τους οποίους έχουν εγκριθεί για χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς. Αυτά τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα και υψηλή αποτελεσματικότητα, γεγονός που τους επιτρέπει να χρησιμοποιούνται σε μικρούς ασθενείς..

Για μωρά, χρησιμοποιήστε φάρμακα που προστατεύονται από αναστολείς που λαμβάνονται από το στόμα.

Τα παιδιά συνταγογραφούνται τα ακόλουθα αντιβιοτικά:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Αμοξικάβ
  • Αμοξικιλλίνη;
  • φλαμοξίνη.

Οι μορφές εκτός πενικιλίνης περιλαμβάνουν το Vilprafen Solutab, το Unidox Solutab.

Η λέξη "solutab" σημαίνει ότι τα δισκία διαλύονται όταν εκτίθενται σε υγρό. Αυτό το γεγονός διευκολύνει τους νέους ασθενείς να χρησιμοποιούν ναρκωτικά..

Πολλά αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλίνης παράγονται με τη μορφή εναιωρημάτων με τη μορφή γλυκού σιροπιού. Για να προσδιοριστεί η δοσολογία για κάθε ασθενή, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι δείκτες της ηλικίας και του σωματικού του βάρους..

Μόνο ένας ειδικός μπορεί να συνταγογραφήσει αντιβακτηριακούς παράγοντες για παιδιά. Δεν επιτρέπεται η αυτοθεραπεία με τη χρήση τέτοιων φαρμάκων.

Αντενδείξεις ανεπιθύμητες ενέργειες των πενικιλλινών

Δεν μπορούν όλες οι κατηγορίες ασθενών να χρησιμοποιούν φάρμακα πενικιλίνης, παρά την αποτελεσματικότητα και τα οφέλη τους, οι οδηγίες για τα φάρμακα περιέχουν μια λίστα καταστάσεων όταν απαγορεύεται η χρήση τέτοιων φαρμάκων..

Αντενδείξεις:

  • υπερευαισθησία, προσωπική δυσανεξία ή έντονες αντιδράσεις στα συστατικά του φαρμάκου.
  • προηγούμενες αντιδράσεις σε κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες
  • δυσλειτουργία του ήπατος, των νεφρών.

Κάθε φάρμακο έχει τη δική του λίστα αντενδείξεων, που υποδεικνύεται από τις οδηγίες, θα πρέπει να εξοικειωθείτε με αυτό πριν ακόμη ξεκινήσετε τη φαρμακευτική θεραπεία.

Κατά κανόνα, τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης είναι καλά ανεκτά από τους ασθενείς. Όμως, σε σπάνιες περιπτώσεις, ενδέχεται να εμφανιστούν αρνητικές εκδηλώσεις..

Παρενέργειες:

  • αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται με δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, οίδημα ιστού, κνησμό, άλλα εξανθήματα, οίδημα του Quincke, αναφυλακτικό σοκ.
  • από την πλευρά του πεπτικού σωλήνα, ναυτία, επιγαστρικός πόνος, μπορεί να εμφανιστεί δυσπεψία.
  • κυκλοφορικό σύστημα: αυξημένη αρτηριακή πίεση, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
  • ήπαρ και νεφρά: ανάπτυξη αστοχίας της λειτουργίας αυτών των οργάνων.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, είναι πολύ σημαντικό να λαμβάνετε αντιβιοτικά μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού, βεβαιωθείτε ότι χρησιμοποιείτε βοηθητικά μέσα (για παράδειγμα, προβιοτικά), τα οποία συνιστά.